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J-GLOBAL ID：201702273387580547   整理番号：17A0527522

置換イソフラボンを含有するベツリン誘導体の設計,合成およびその蛋白質チロシンホスファターゼ1B阻害活性【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis of Betulin Derivatives Containing 5-Phenyl-3-isoxazole and Their InhibitoryActivities against Protein Tyrosine Phosphatase 1B

著者 (8件)： He Haibing (南通大学化学化工学院) ,  Dai Hong (南通大学化学化工学院) ,  Ge Yinghua (College of Life Sciences, Zhejiang Sci-Tech University) ,  Shi Lei (南通大学化学化工学院) ,  Zou Zheng (南通大学化学化工学院) ,  Ye Fei (College of Life Sciences, Zhejiang Sci-Tech University) ,  Jin Jia (College of Life Sciences, Zhejiang Sci-Tech University) ,  Shi Yujun (南通大学化学化工学院)
資料名： Youji Huaxue  (Youji Huaxue)
巻： 36  号： 12  ページ： 2888-2894  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2414A  ISSN： 0253-2786  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： プロテインチロシンホスファターゼ1B(PTP1B)は糖尿病を治療する潜在的な標的である。5-置換フェニル-3-イソフラボンを天然の五員環化合物ベツリンの3位に導入し,一連の新規化合物を合成し,1H NMR,(13)CNMR,HRMSにより同定した。生物活性スクリーニングの結果は,得られた化合物がPTP1B阻害活性を示し,化合物15HのIC_(50)は0.98ΜMOL L(-1)に達し,リード化合物のベツリンの同時に、この化合物は高相同性のT細胞タンパク質チロシンホスファターゼ(TCPTP)に対する選択性も4倍に達した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *タンパク質チロシンホスファターゼ ,  NMR【磁気共鳴】 ,  相同性 ,  生物活性 ,  T細胞 ,  スクリーニング ,  *タンパク質 ,  糖尿病 ,  オレフィン化合物 ,  脂環式アルコール ,  五環トリテルペン ,  ジオール ,  第二アルコール ,  ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  イソフラボノイド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： リード化合物 ,  *阻害活性 ,  *蛋白質チロシンホスファターゼ1B , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： PTP1B Inhibitor ,  TCPTP ,  Betulin ,  Synthesis

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： ベツリン ,  イソフラボン

タイトルに関連する用語 (7件)： 置換 ,  イソフラボン ,  ベツリン ,  誘導体 ,  設計 ,  蛋白質チロシンホスファターゼ1B ,  阻害活性