文献

J-GLOBAL ID：201702273488435932   整理番号：17A0064482

キサンチン類DPP-IV阻害剤の化学合成と生物活性研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and biological activity of substituted xanthines as DPP-IV inhibitors

著者 (4件)： Li Yanping (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Yi Hong (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Jiang Xinbei (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Li Zhuorong (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 6  ページ： 947-953  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 血糖降下薬薬物(LINAGLIPTIN)のキサンチン構造の母核上のN-1、N-7とC-8置換基がDPP-IV阻害活性に対する貢献を考察し、しかも活性がもっと強い新しいDPP-IV阻害剤を見つけることを望んでいる。本研究では,3-メチル-8-ブロモキサンチンを原料として,異なる置換基を導入することにより,一連のLNP類似体を合成し,DPP-IV酵素に対するこれらの化合物の阻害率を測定した。活性測定の結果,これらの化合物は50NMOL・L(-1)の濃度でDPP-IV阻害活性を示し,1A,1D及び1FはDPP-IVに対する阻害率が50%以上であった。本研究では、DPP類化合物のDPP-IV阻害活性に対する構造活性の関係を検討し、今後の研究に新たな構想と参考を提供した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 血糖降下薬 ,  類似物質 ,  *化学合成 ,  酵素 ,  *生物活性 ,  窒素複素環化合物 ,  ウレア化合物 ,  ヒドロキシ化合物
準シソーラス用語： 構造活性 ,  置換基 ,  *ジペプチジルアミノペプチダーゼIV阻害剤 ,  阻害活性 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： dipeptidyl peptidase IV inhibitor ,  linagliptin ,  synthesis ,  SAR

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  食品蛋白質  (FJ09020N)

物質索引 (1件)： キサンチン

タイトルに関連する用語 (5件)： キサンチン類 ,  阻害剤 ,  化学合成 ,  生物活性 ,  研究