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J-GLOBAL ID：201702275460538381   整理番号：17A0168453

抗HCV剤の新しいファミリーとしての12 ベンジル マトリン酸 アミド誘導体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and biological evaluation of 12-benzyl matrinic amide derivatives as a novel family of anti-HCV agents

著者 (8件)： Tang Sheng (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College) ,  Peng Zonggen (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College) ,  Zhang Xin (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College) ,  Cheng Xinyue (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College) ,  Li Wenjing (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College) ,  Jiang Jiandong (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College) ,  Li Yinghong (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College) ,  Song Danqing (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College)
資料名： Chinese Chemical Letters  (Chinese Chemical Letters)
巻： 27  号： 7  ページ： 1052-1057  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2564A  ISSN： 1001-8417  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい一連の12 ベンジル マトリン酸 アミド/エタンアミド誘導体をmatrinine(1)から合成し,それらの抗HCV活性を評価し,化合物2を鉛であった。SARは,N’末端ofmatrinicアミドで適切な置換基の導入は活性を大きく高める可能性があることを明らかにした。それらの中で,マトリン酸17とN’-置換matrinicアミド18a dは1.03μmol/Lから7.54μmol/Lまでの範囲の低いマイクロモルEC(50),および66~132SIでより良い治療窓を持つ有望な能力を示した。さらに,化合物17はin vivoで優れたPKおよび安全性プロファイルをdisplaid,良好な薬物様特性を示した。,これは更なる研究のために選択された,薬剤耐性変異を誘導することの機会減少の利点を得た。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 鉛 ,  薬物耐性 ,  変異 ,  *リン酸 ,  治療法 ,  安全性 ,  芳香族ケトン
準シソーラス用語： 置換基 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： Matrinic酸 ,  Matrinicアミド ,  C型肝炎ウイルス ,  構造活性相関

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： ベンジル

タイトルに関連する用語 (6件)： HCV ,  ファミリー ,  ベンジル ,  リン酸 ,  アミド誘導体 ,  生物学的評価