Differential Competition Capture Compound Mass Spectrometryによるカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害剤の潜在的なオフターゲット毒性の同定

VON KLEIST Lisa; MICHAELIS Simon; BARTHO Kathrin; GRAEBNER Olivia; SCHLIEF Maren; DREGER Mathias; SCHREY Anna K.; SEFKOW Michael; KROLL Friedrich; KOESTER Hubert; LUO Yan

文献

J-GLOBAL ID：201702276346029431 整理番号：17A0216087

Differential Competition Capture Compound Mass Spectrometryによるカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害剤の潜在的なオフターゲット毒性の同定

Identification of Potential Off-target Toxicity Liabilities of Catechol-O-methyltransferase Inhibitors by Differential Competition Capture Compound Mass Spectrometry

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資料名：
巻： 59 号： 10 ページ： 4664-4675 発行年： 2016年05月26日
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

トルカポンおよびエンタカポンは,パーキンソン病の治療のためのカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)の強力な阻害剤である。Differential Competition Capture Compound Mass Spectrometry(dCCMS)によって,COMT阻害剤のオンターゲットおよびオフターゲット同定を行った。その結果,トルカポンの肝毒性副作用のオフターゲットが3-ヒドロキシイソブチリルCoAヒドラーゼ(HIBCH)である事を同定した。また,新しい2つのCOMT阻害剤,N2,N2,N3,N3-テトラエチル-6,7-ジヒドロキシ-5-ニトロナフタレン-2,3-ジカルボキサミド(化合物3)および5-(3,4-ジヒドロキシ-5-3-ニトロベンジリデン)-3-エチルチアゾリジン-2,4-ジオン(化合物12)を合成した。化合物12がこの望ましくない相互作用がなく,新規の強力なCOMT阻害剤である事を同定した。

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酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究 , 酵素一般 , 質量分析計

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