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J-GLOBAL ID：201702276394903468   整理番号：17A0216173

モノチオカルバマートはin vitroで炭酸アンヒドラーゼを強く阻害し,緑内障動物モデルにおいて眼圧降下作用を有する

Monothiocarbamates Strongly Inhibit Carbonic Anhydrases in Vitro and Possess Intraocular Pressure Lowering Activity in an Animal Model of Glaucoma

著者 (9件)： VULLO Daniela (Universita degli Studi di Firenze, Florence, ITA) ,  DURANTE Mariaconcetta (Universita degli Studi di Firenze, Florence, ITA) ,  DI LEVA Francesco Saverio (Univ. Naples “Federico II”, Naples, ITA) ,  COSCONATI Sandro (Seconda Universita di Napoli, Caserta, ITA) ,  MASINI Emanuela (Universita degli Studi di Firenze, Florence, ITA) ,  SCOZZAFAVA Andrea (Universita degli Studi di Firenze, Florence, ITA) ,  NOVELLINO Ettore (Univ. Naples “Federico II”, Naples, ITA) ,  SUPURAN Claudiu T. (Universita degli Studi di Firenze, Florence, ITA) ,  CARTA Fabrizio (Universita degli Studi di Firenze, Florence, ITA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 59  号： 12  ページ： 5857-5867  発行年： 2016年06月23日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らはジチオカルバマートのイオウ原子の酸素への置換を基本として一連のモノチオカルバマート(MTC)を合成し,その特徴,およびヒト炭酸アンヒドラーゼ(hCA)のイソ型I,II,IX,およびXIIに対するin vitro動態プロファイルについて分析した。また分子モデル化研究から酵素の結合モードについて考察した。さらに眼圧(IOP)低下活性について調べた。調べたMTCの中ではピペラジン-1,4-カルボチオアートナトリウム塩(11a)が最もIOP低下活性が強かったが活性時間が120分と短期であった。一方,フェネチルカルバモチオアートナトリウム塩(2a)および4-(2-(シクロヘキシルアミノ)-2-オキソエチル)ピペラジン-1-カルボチオアートナトリウム塩(15a)は240分と長い活性期間を示した。MTCは新たな炭酸脱水素酵素阻害剤候補となる。

シソーラス用語： *カルバミド酸エステル ,  *有機硫黄化合物 ,  *炭酸アンヒドラーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  *緑内障 ,  病態モデル ,  *薬理作用 ,  ウサギ ,  ドラッグデザイン ,  *化学合成 ,  ドッキング ,  分子認識 ,  *窒素複素環化合物 ,  *ナトリウム化合物 ,  *芳香族化合物 ,  *シクロアルカン ,  *第一アミン
準シソーラス用語： *シクロヘキシルアミン誘導体 ,  *ピペラジン誘導体 ,  *眼圧下降作用 ,  合理的薬物設計 ,  炭酸アンヒドラーゼI ,  炭酸アンヒドラーゼII ,  炭酸アンヒドラーゼXII ,  分子ドッキング ,  *薬物合成

分類 (2件)： 感覚器作用薬の基礎研究  (GW04060K) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (3件)： (2-フェニルエチル)チオカルバミド酸S-ナトリウム ,  1-ピペラジンチオカルボン酸S-ナトリウム ,  4-[2-(シクロヘキシルアミノ)-2-オキソエチル]-1-ピペラジンチオカルボン酸S-ナトリウム

タイトルに関連する用語 (7件)： チオカルバマート ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  阻害 ,  緑内障 ,  動物 ,  モデル ,  眼圧降下作用