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J-GLOBAL ID：201702278087340548   整理番号：17A0868028

強力なABCB1阻害剤としてJL A7誘導体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and biological evaluation of JL-A7 derivatives as potent ABCB1 inhibitors

著者 (13件)： Pan Miaobo (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Cui Jian (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Jiao Lei (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Jiao Lei (Department of Pharmacology, State-Province Key Laboratories of Biomedicine-Pharmaceutics, Key Laboratory of Cardiovascular Research, Ministry of Education, College of Pharmacy, Harbin Medical University, Harbin 150000, PR China) ,  Ghaleb Hesham (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Liao Chen (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Zhou Jiaqi (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Kairuki Mutta (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Lin Haiyan (Department of Biochemistry and Molecular Biology, Nanjing Medical University, 140 Hanzhong Road, Nanjing 210029, PR China) ,  Huang Wenlong (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Huang Wenlong (Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Disease, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Qian Hai (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China) ,  Qian Hai (Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Disease, China Pharmaceutical University, 24 Tongjiaxiang, Nanjing 210009, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 15  ページ： 4194-4202  発行年： 2017年08月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 癌化学療法失敗はATP結合カセット(ABC)輸送体(特にABCB1)の過剰発現に起因することが多いので,構造的および薬理学的に関連しない薬物流出の品種をもたらした。多剤耐性(MDR)現象はABCB1阻害剤により抑制された。現在,トリアゾールN-エチル-テトラヒドロイソキノリン足場,18化合物に基づく鉛化合物としてJL A7を設計し合成した。パラ位置における置換はABCB1に対して高い活性が得られた。さらに,化合物5は効果的にABCB1の薬物流出機能を阻害し,MDR細胞における効果的な治療濃度を達成するために抗癌剤の蓄積を増加させた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ABC輸送体 ,  薬物 ,  多剤耐性 ,  分子設計 ,  *抗腫瘍薬 ,  構造活性相関 ,  化学合成 ,  K562細胞 ,  細胞内蓄積 ,  アミノ糖 ,  キノン ,  多価フェノール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール ,  ニトリル ,  第三アミン
準シソーラス用語： *ABC1輸送体 ,  *阻害剤

著者キーワード (4件)： ABCB1阻害剤 ,  MDR ,  P糖蛋白質 ,  癌抵抗性

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (11件)： N-(4-tert-ブチルフェニル)-2-[[1-[2-[6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル]エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]メトキシ]ベンズアミド ,  N-(4-メトキシフェニル)-2-[[1-[2-[6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル]エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]メトキシ]ベンズアミド ,  N-(3-クロロフェニル)-2-[[1-[2-[6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル]エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]メトキシ]ベンズアミド ,  N-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-[[1-[2-[6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル]エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]メトキシ]ベンズアミド ,  N-(4-クロロフェニル)-2-[[1-[2-[6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル]エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]メトキシ]ベンズアミド ,  N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-2-[[1-[2-[6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル]エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]メトキシ]ベンズアミド ,  N-(4-ブチルフェニル)-2-[[1-[2-[6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル]エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]メトキシ]ベンズアミド ,  JL-A7 ,  ADM ,  タリキダール ,  ベラパミル

タイトルに関連する用語 (4件)： ABCB1 ,  阻害剤 ,  誘導体 ,  生物学的評価