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J-GLOBAL ID：201702278487110388   整理番号：17A0297546

プロテインキナーゼA阻害剤H-89はリボソーム蛋白質S6キナーゼ1のリン酸化を調節することによりSP600125により誘導されるCMK細胞の増殖を阻害する。【JST・京大機械翻訳】

Protein kinase A inhibitor H-89 blocks polyploidization of SP600125-induced CMK cells by regulating phosphorylation of ribosomal protein S6 kinase 1

著者 (8件)： Zhao Song (Department of Experimental Medicine,General Hospital,Shenyang Military Area Command) ,  Yang Jingang (Department of Experimental Medicine,General Hospital,Shenyang Military Area Command) ,  Li Changling (Department of Experimental Medicine,General Hospital,Shenyang Military Area Command) ,  Xing Sining (Department of Experimental Medicine,General Hospital,Shenyang Military Area Command) ,  Yu Ying (Department of Experimental Medicine,General Hospital,Shenyang Military Area Command) ,  Liu Shuo (Department of Experimental Medicine,General Hospital,Shenyang Military Area Command) ,  Pu Feifei (Department of Experimental Medicine,General Hospital,Shenyang Military Area Command) ,  Ma Dongchu (Department of Experimental Medicine,General Hospital,Shenyang Military Area Command)
資料名： Xibao yu Fenzi Mianyixue Zazhi  (Xibao yu Fenzi Mianyixue Zazhi)
巻： 32  号： 10  ページ： 1321-1326  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2523A  ISSN： 1007-8738  CODEN： XFMZFM  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的:リボソームタンパク質S6キナーゼ1(S6K1)の翻訳後修飾による巨大核細胞癌の調節における役割を研究する。【方法】C-JUNアミノ末端キナーゼ(JNK)阻害剤SP600125とプロテインキナーゼA(PKA)阻害剤H-89を単独で培養した。ヨウ化プロピジウム(PI)染色を行い、フローサイトメトリーによりDNAの相対量を測定し、DNA倍数性分析を行った。ウエスタンブロット法を用いて,哺乳類標的蛋白質(MTOR)の下流標的分子S6K1の発現とリン酸化修飾(THR389とTHR421/SER424)の変化を検出した。分子ドッキングとキナーゼ活性測定を用いてH-89とS6K1結合の関係及びキナーゼ活性への影響を分析した。【結果】SP600125は,時間依存的および用量依存的方法で,CMK細胞の多形性を誘発し,同時に,S6K1のTHR421/リン酸化を下方制御し,THR389のリン酸化を下方制御した。H-89は部分的にSP600125を阻害することにより、CMK細胞の多を誘導するだけではなく、S6K1のTHR421/SER424のリン酸化を低下させ、THR389のリン酸化をアップレギュレーションする。分子ドッキングとキナーゼ活性分析はH-89がATP結合部位を占有することによりS6K1活性を阻害することを見出した。注目すべきは、H-89とSP600125はPKA活性を抑制し、両者の併用はPKAの活性をさらに抑制し、H-89がSP600125誘導の多剤耐性とPKAの作用に関与しないことを示した。しかし、S6K1リン酸化修飾状態の変化と関係がある。【結論】H-89は,S6K1リン酸化を阻害することによって,SP600125によって誘発されたCMK細胞の増殖を阻害する。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *リン酸化 ,  ダウンレギュレーション ,  ウェスタンブロット法 ,  *タンパク質キナーゼA ,  フローサイトメトリー ,  アップレギュレーション ,  時間依存性 ,  DNA【核酸】 ,  結合部位 ,  巨核球
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  *キナーゼ ,  *S6キナーゼ1 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： ribosomal protein S6 kinase 1 (S6K1) ,  megakaryocytes ,  polyploidization

分類 (1件)： 細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (1件)： H-89

タイトルに関連する用語 (8件)： プロテインキナーゼA ,  阻害剤 ,  リボソーム蛋白質S6キナーゼ ,  リン酸化 ,  調節 ,  誘導 ,  増殖 ,  阻害