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J-GLOBAL ID：201702279444402679   整理番号：17A0401807

レセプターを標的とする細胞毒性樹状セラノスティック剤のリアルタイム近赤外バイオイメージング【Powered by NICT】

Real-time near-infrared bioimaging of a receptor-targeted cytotoxic dendritic theranostic agent

著者 (6件)： Wu Junchen (Key Laboratory for Advanced Materials and Institute of Fine Chemicals, Shanghai Key Laboratory of Functional Materials Chemistry, Collaborative Innovation Centre for Coal Based Energy (i-CCE), School of Chemistry and Molecular Engineering, East China University of Science and Technology, ...) ,  Zhou Yuren (Key Laboratory for Advanced Materials and Institute of Fine Chemicals, Shanghai Key Laboratory of Functional Materials Chemistry, Collaborative Innovation Centre for Coal Based Energy (i-CCE), School of Chemistry and Molecular Engineering, East China University of Science and Technology, ...) ,  Li Shang (Key Laboratory for Advanced Materials and Institute of Fine Chemicals, Shanghai Key Laboratory of Functional Materials Chemistry, Collaborative Innovation Centre for Coal Based Energy (i-CCE), School of Chemistry and Molecular Engineering, East China University of Science and Technology, ...) ,  Qu Dahui (Key Laboratory for Advanced Materials and Institute of Fine Chemicals, Shanghai Key Laboratory of Functional Materials Chemistry, Collaborative Innovation Centre for Coal Based Energy (i-CCE), School of Chemistry and Molecular Engineering, East China University of Science and Technology, ...) ,  Zhu Wei-Hong (Key Laboratory for Advanced Materials and Institute of Fine Chemicals, Shanghai Key Laboratory of Functional Materials Chemistry, Collaborative Innovation Centre for Coal Based Energy (i-CCE), School of Chemistry and Molecular Engineering, East China University of Science and Technology, ...) ,  Tian He (Key Laboratory for Advanced Materials and Institute of Fine Chemicals, Shanghai Key Laboratory of Functional Materials Chemistry, Collaborative Innovation Centre for Coal Based Energy (i-CCE), School of Chemistry and Molecular Engineering, East China University of Science and Technology, ...)
資料名： Biomaterials  (Biomaterials)
巻： 120  ページ： 1-10  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0964B  ISSN： 0142-9612  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 腫瘍に対する抗腫瘍薬の効率的部位特異的デリバリーは,効果的な癌化学療法の開発において重要である。タキキニン神経ペプチドファミリーのウンデカペプチドとして,サブスタンスP(SP)/ニューロキニン-1受容体(NK1R)システムは腫瘍特異的ドラッグデリバリーにおける有望なリガンド-受容体対として同定されている。しかし,癌患者のための高い薬物負荷能および腫瘍標的化の適切なセラノスティック剤の合理的な設計は大きな課題となっている。セラノスティック樹状剤,PFU4を構築するために,付加的な近赤外(NIR)スクアライン染料に加えて,腫瘍標的化配位子サブスタンスPに対する抗腫瘍薬5-フルオロウラシル(5 FU)の共役を可能にする分岐点を作成するためにリジンの二アミン官能基を利用した樹状戦略を報告した。細胞傷害性セラノスティック剤四カルボキシル基修飾5-FU分子を含む,はいくつかの望ましい利点:1)ナノ粒子に自己組織化する能力を持つii)高い薬物負荷能(16%)で強化された細胞毒性とSP部分を介して,NK1Rとの特異的受容体標的相互作用iii)特異的デンドロン分離に起因する高いNIRスクアライン蛍光効率,凝集媒介消光を回避した。本報告で示されたように,PFU4~の細胞毒性活性は試験した癌細胞に対する用量依存性。樹状分枝を用いた改善された薬物負荷容量は,腫瘍細胞への細胞毒性を増強した明らかにが,正常細胞の生存性にほとんど影響しなかった。PFU4は優先的に受容体を介した相互作用,高組織透過性を伴う効果的なNIR蛍光によりモニターしたを介して腫瘍細胞に取込まれた。マウスモデルを用いた研究は,PFU4は腫瘍進行を阻害し,60.2%の腫瘍阻害率を持つことができることを明らかにした。受容体標的化細胞毒性樹状セラノスティック剤は標準的な化学療法処理することが非常に好ましいであり,健常細胞に対する薬物の負の副作用,薬物送達および癌化学療法におけるその有用性を確立することを減少させた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ターゲティング ,  腫瘍細胞 ,  *細胞毒性 ,  蛍光 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  腫瘍 ,  薬物療法 ,  ナノ粒子 ,  *近赤外線 ,  凝集 ,  副作用 ,  共役
準シソーラス用語： 腫瘍標的 ,  薬物負荷 ,  癌化学療法 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： サブスタンスP ,  5-フルオロウラシル ,  ニューロキニン-1受容体 ,  近赤外イメージング ,  抗癌

分類 (2件)： 医用素材  (GA05040H) ,  腫ようの実験的治療  (GE02040Y)

タイトルに関連する用語 (7件)： レセプター ,  標的 ,  細胞毒性 ,  スティック ,  リアルタイム ,  近赤外 ,  バイオイメージング