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J-GLOBAL ID：201702281387275047   整理番号：17A0370231

抗結核薬候補モデル膜およびin vitro研究の新しいペプチド抱合体の比較分析【Powered by NICT】

Comparative analysis of new peptide conjugates of antitubercular drug candidates-Model membrane and in vitro studies

著者 (7件)： Abraham A. (Laboratory of Interfaces and Nanostructures, Institute of Chemistry, Eotvos Lorand University, Budapest 112, PO Box 32, H-1518 Budapest, Hungary) ,  Baranyai Zs. (MTA-ELTE Research Group of Peptide Chemistry, Budapest 112, P.O. Box 32, H-1518 Budapest, Hungary) ,  Gyulai G. (Laboratory of Interfaces and Nanostructures, Institute of Chemistry, Eotvos Lorand University, Budapest 112, PO Box 32, H-1518 Budapest, Hungary) ,  Pari E. (Laboratory of Interfaces and Nanostructures, Institute of Chemistry, Eotvos Lorand University, Budapest 112, PO Box 32, H-1518 Budapest, Hungary) ,  Horvati K. (MTA-ELTE Research Group of Peptide Chemistry, Budapest 112, P.O. Box 32, H-1518 Budapest, Hungary) ,  Boesze Sz. (MTA-ELTE Research Group of Peptide Chemistry, Budapest 112, P.O. Box 32, H-1518 Budapest, Hungary) ,  Kiss E. (Laboratory of Interfaces and Nanostructures, Institute of Chemistry, Eotvos Lorand University, Budapest 112, PO Box 32, H-1518 Budapest, Hungary)
資料名： Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces  (Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces)
巻： 147  ページ： 106-115  発行年： 2016年 
JST資料番号： W0541A  ISSN： 0927-7765  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 二抗結核薬候補の新規ペプチド抱合体はキャリア部分として新しいタフトシンペプチド誘導体(OT14)を用いて合成し,特性化した。抗結核薬は二ピリドピリミジン誘導体を候補として,Mycobacterium tuberculosis(結核菌)の重要な酵素を阻害するTB803(2-アリルアミノ-4-オキソピリド[1,2-a]ピリミジン-3-カルバルデヒド)とTB820(4-オキソ-2-(ピロリジン-1-イル)-ピリド[1,2-a]ピリミジン-3-カルバルデヒド)を適用した。化合物TB803とTB820とそれらのペプチド抱合体の膜親和性は実験的脂質モノ-および二層モデルを用いて評価した。浸透能力はLangmuir単分子層研究からtensiometricallyと支持脂質二重層(SLB)システムのための石英結晶微量天秤を使用して評価した。最小発育阻止濃度(MIC)値は複合体の両方に対して類似のマイクロモル範囲であったが,それらの細胞取込速度は薬物候補と比較して有意に改善された。in vitro生物学的研究の膜親和性特性と結果間に相関を認めた。生物活性成分と接触したSLBの物理的/構造特性と原子間力顕微鏡(A FM)による構造変化の可視化の解析は脂質層を持つ薬物構築の分子間相互作用の型と経路に関する情報を提供した。脂質層と薬物候補間の静電相互作用の可能な役割を負に荷電した脂質混合物(DPPC+DPPG)を用いてLangmuir天秤実験で試験した。特にペプチド複合体は,複合体形成のための選択したペプチド配列のカチオン特性により増加した膜親和性を示した。すなわちMonoMac6細胞株に対するin vitroで観察された強化された細胞取込のための一つの理由であると考えられる。ペプチド担体への抗結核薬の結合は膜親和性,細胞取込速度とin vitro選択性を増強する有望な方法である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 最小発育阻止濃度 ,  親和性 ,  アミノ酸配列 ,  構造特性 ,  単分子層 ,  *抗結核薬 ,  分子間相互作用 ,  原子間力顕微鏡 ,  脂質二分子膜 ,  *in vitro実験 ,  静電相互作用 ,  *ペプチド ,  キャラクタリゼーション
準シソーラス用語： 細胞取込 ,  *抱合体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗結核 ,  薬物ペプチド複合体 ,  Mycobacterium tuberculosis ,  膜親和性 ,  脂質膜モデル ,  細胞取込

分類 (1件)： 物理薬剤学  (GY01012A)

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗結核薬 ,  モデル ,  研究 ,  ペプチド ,  抱合体 ,  比較分析