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J-GLOBAL ID:201702283024359159   整理番号:17A0704709

腫瘍標的送達のためのヒアルロン酸ベース両親媒性共重合体のin vitro-in vivo評価:疎水性基の役割【Powered by NICT】

In vitro-in vivo evaluation of hyaluronic acid-based amphiphilic copolymers for tumour targeted delivery: the role of hydrophobic groups
著者 (5件):
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巻:号: 39  ページ: 23942-23953  発行年: 2017年 
JST資料番号: U7055A  ISSN: 2046-2069  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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高分子ミセルは,様々な治療適応に対し適切なナノキャリアとして広く用いられている。両親媒性キャリアとミセルの性質に及ぼす疎水性基の役割を探索するこの研究の目的であった。ヒアルロン酸(HA),コレステロール(CHOL)とオクタデカン酸(OA)を用いて,二種類の両親媒性高分子を調製し,~1H NMR,FTIRおよびDSCにより完全に特性化した。HA SA CYS OAと比較して,HA SA CYS CHOLはより低い臨界ミセル濃度(CMC)を産生するより小さな粒径のドセタキセル(DTX)負荷ミセル,高いカプセル化効率(EE)および薬剤装填(DL%)を有していた。しかし,クマリン-6(Cou6)を負荷した場合HA SA CYS OAはより大きなEEを有し,疎水性基は薬物の選択性の程度を持っていたことを示唆した。細胞取込は二--ミセルはCD44受容体仲介エンドサイトーシスを介したDTXのインターナリゼーションを明らかに増加させたことを示した。in vitro細胞毒性実験は,HA SA CYS OAミセルは一般的にオクタデカン酸の毒性のためにMCF-7,A549およびS-180細胞に強い細胞毒性をin vivo動物実験は,HA SA CYS CHOLミセルは良好な腫瘍標的化性質および抗腫瘍効果を示すことを確認したことを示した。これらの予備的評価から,疎水性基は両親媒性キャリアの安定性と薬物負荷容量に影響するばかりでなく,分布,代謝,排せつおよび最終的に,ミセルの抗腫瘍効果に影響を及ぼすと結論することができる。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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高分子溶液の物理的性質  ,  ミセル 
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