文献

J-GLOBAL ID：201702285846059907   整理番号：17A0496847

HIV-1 NNRTIsとしてのジアリールピリミジン(DAPYs)の構造改変:合成,抗HIV活性およびSAR

Structural modifications of diarylpyrimidines (DAPYs) as HIV-1 NNRTIs: Synthesis, anti-HIV activities and SAR

著者 (10件)： Lu Huan-Huan (Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education, School of Chemical Engineering & Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430205, China) ,  Xue Ping (Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education, School of Chemical Engineering & Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430205, China) ,  Zhu Yuan-Yuan (School of Chemistry and Environmental Engineering, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430205, China) ,  Ju Xiu-Lian (Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education, School of Chemical Engineering & Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430205, China) ,  Zheng Xiao-Jiao (Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education, School of Chemical Engineering & Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430205, China) ,  Zhang Xun (Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education, School of Chemical Engineering & Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430205, China) ,  Xiao Ting (Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education, School of Chemical Engineering & Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430205, China) ,  Pannecouque Christophe (KU Leuven, Department of Microbiology and Immunology, Laboratory of Virology and Chemotherapy, Rega Institute for Medical Research, B-3000 Leuven, Belgium) ,  Li Ting-Ting (Institute of Hydrobiology, Chinese Academy of Sciences, Wuhan 430072, China) ,  Gu Shuang-Xi (Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education, School of Chemical Engineering & Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430205, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 8  ページ： 2491-2497  発行年： 2017年04月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ジアリールピリミジンの30個の新規類似体を,リンカーだけでなくDAPYのwingαを含むさらなる構造改変のために合成した。すべての標的分子の抗HIV-1活性を評価し,それらの多くは強力な抗HIV-1(WT)活性および低い細胞傷害性を示した。そのうち,化合物4gはWT HIV-1に対して,5.8nMのEC₅₀値および26,034までのSIを示す優れた活性があった。新規ピリジニルwingαを有する別の化合物4abも魅力的な活性を示した。 構造活性相関(SAR)研究もまとめた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 窒素複素環化合物 ,  *抗エイズ薬 ,  抗ウイルス作用 ,  構造活性相関 ,  *酵素阻害剤 ,  化学合成 ,  分子モデル
準シソーラス用語： ピリミジン誘導体 ,  *逆転写酵素阻害薬 ,  抗HIV-1作用 ,  分子ドッキングモデル

著者キーワード (5件)： AIDS ,  Anti-HIV ,  Diarylpyrimidines ,  Nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors ,  SAR

分類 (2件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  ピリミジン  (CF07103W)

物質索引 (2件)： 4-[4-(2-ピリジルメチルアミノ)-2-ピリミジニルアミノ]ベンゾニトリル ,  4-[4-(2-フルオロベンジルオキシ)-2-ピリミジニルアミノ]ベンゾニトリル

タイトルに関連する用語 (4件)： HIV-1 ,  改変 ,  抗HIV活性 ,  SAR