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J-GLOBAL ID:201702285846059907   整理番号:17A0496847

HIV-1 NNRTIsとしてのジアリールピリミジン(DAPYs)の構造改変:合成,抗HIV活性およびSAR

Structural modifications of diarylpyrimidines (DAPYs) as HIV-1 NNRTIs: Synthesis, anti-HIV activities and SAR
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巻: 25  号:ページ: 2491-2497  発行年: 2017年04月15日 
JST資料番号: W0556A  ISSN: 0968-0896  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ジアリールピリミジンの30個の新規類似体を,リンカーだけでなくDAPYのwingαを含むさらなる構造改変のために合成した。すべての標的分子の抗HIV-1活性を評価し,それらの多くは強力な抗HIV-1(WT)活性および低い細胞傷害性を示した。そのうち,化合物4gはWT HIV-1に対して,5.8nMのEC50値および26,034までのSIを示す優れた活性があった。新規ピリジニルwingαを有する別の化合物4abも魅力的な活性を示した。 構造活性相関(SAR)研究もまとめた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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抗ウイルス薬の基礎研究  ,  ピリミジン 
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