特許
J-GLOBAL ID：201203066459902840
タンパク質リシンメチル化酵素Set7/9の阻害物質を含有する疾患の予防・治療剤
発明者：
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出願人/特許権者：
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代理人 (6件)：
廣田 雅紀
, 小澤 誠次
, 東海 裕作
, 大▲高▼ とし子
, ▲高▼津 一也
, 堀内 真
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-224604
公開番号（公開出願番号）：特開2012-102087
出願日： 2011年10月12日
公開日（公表日）： 2012年05月31日
要約：
【課題】本発明の目的は、ヒストンメチル化酵素Set7/9阻害剤、がん細胞の増殖抑制剤、及び、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤を提供することにある。【解決手段】本発明者らは、上記課題を解決するべく、発明者らが独自に開発したハイスループットなHMT活性測定法を適用してスクリーニングを実施し、シプロヘプタジンをSet7/9の阻害物質として同定した。さらに、シプロヘプタジンは、in vitroにおいてSet7/9を選択的に阻害し、乳がん細胞のERαの発現レベルを低下させ、乳がん細胞のエストロゲン依存的な増殖を抑制した。このことから、Set7/9阻害物質が、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤になりうることを見いだし、本発明を完成するに至った。【選択図】図7
請求項（抜粋）：
シプロヘプタジン又はその塩を含有するヒストンメチル化酵素Set7/9阻害剤。
IPC (5件)：
A61K 31/441
, C07D 211/70
, A61P 43/00
, A61P 35/00
, A61P 15/00
A61K31/4418
, C07D211/70
, A61P43/00
, A61P35/00
, A61P15/00
4C054AA02
, 4C054BB03
, 4C054CC02
, 4C054DD01
, 4C054EE01
, 4C054FF06
, 4C086AA01
, 4C086BC21
, 4C086NA14
, 4C086ZB26
, 4C086ZC11
