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J-GLOBAL ID：201502221034347072   整理番号：15A0479307

4β-トリアゾロポドフィロトキシン誘導体の過ブチル化グリコシドのデザイン,合成および細胞毒性

Design, Synthesis, and Cytotoxicity of Perbutyrylated Glycosides of 4β-Triazolopodophyllotoxin Derivatives

著者 (9件)： ZI Cheng-Ting (Yunnan Univ., Kunming, CHN) ,  ZI Cheng-Ting (Kunming Inst. of Botany, Chinese Acad. of Sci., Kunming, CHN) ,  LIU Zhen-Hua (Kunming Inst. of Botany, Chinese Acad. of Sci., Kunming, CHN) ,  LI Gen-Tao (Kunming Inst. of Botany, Chinese Acad. of Sci., Kunming, CHN) ,  LI Yan (Kunming Inst. of Botany, Chinese Acad. of Sci., Kunming, CHN) ,  ZHOU Jun (Kunming Inst. of Botany, Chinese Acad. of Sci., Kunming, CHN) ,  DING Zhong-Tao (Yunnan Univ., Kunming, CHN) ,  HU Jiang-Miao (Kunming Inst. of Botany, Chinese Acad. of Sci., Kunming, CHN) ,  JIANG Zi-Hua (Lakehead Univ., ON, CAN)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 20  号： 2  ページ： WEB ONLY 3255-3280  発行年： 2015年02月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の4β-トリアゾロポドフィロトキシン誘導体の新しい過ブチル化グリコシドを,銅触媒アジド-アルキン付加環化(CuAAC)反応を利用して合成した。MTT分析を用いた,5種類のヒト癌細胞系(HL-60,SMMC-7721,A-549,MCF-7,SW480)のパネルに対する細胞毒性の評価は,これらグリコシル化誘導体のいくつかが良い抗癌活性を示すことを明らかにした。合成した化合物の中で,化合物21aは,最大の活性を示し,IC₅₀値は0.49~6.70μMの範囲であり,対照薬のエトポシドおよびシスプラチンより強かった。化合物21aは,過ブチル化α-D(+)-ガラクトシル残基,糖残基とトリアゾール環の間の更なる結合スペーサーの非存在およびポドフィロトキシン足場のE環上の4′-OH基により特徴づけられた。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： 環状付加 ,  アジド ,  アルキン ,  バイオアッセイ ,  HL60細胞 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  A549細胞 ,  MCF7細胞 ,  *抗腫瘍作用 ,  生物活性 ,  *細胞毒性 ,  *ドラッグデザイン ,  *化学合成 ,  窒素複素環化合物 ,  脂環式化合物 ,  ラクトン ,  オレフィン化合物 ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  第二アルコール
準シソーラス用語： MTTアッセイ ,  SMMC7721細胞 ,  SW480細胞 ,  *薬物合成

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  基礎腫よう学一般  (GE02010R)

物質索引 (2件)： トリアゾール ,  ポドフィロトキシン

タイトルに関連する用語 (5件)： 誘導体 ,  ブチル化 ,  グリコシド ,  デザイン ,  細胞毒性