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J-GLOBAL ID：201602220796766587   整理番号：16A0663915

可能性のあるS-アデノシル-L-メチオニン競合剤としてのヒストン脱メチル化剤

Histone demethylating agents as potential S-adenosyl-l-methionine-competitors

著者 (11件)： Navakauskiene R. (Department of Molecular Cell Biology, Institute of Biochemistry, Vilnius University, Mokslininku st. 12, LT-08662 Vilnius, Lithuania) ,  Mori M. ,  Christodoulou M. S. ,  Zentelyte A. ,  Botta B. ,  Via L. Dalla ,  Ricci F. ,  Damia G. ,  Passarella D. ,  Zilio C. ,  Martinet N.
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 7  号： 6  ページ： 1245-1255  発行年： 2016年06月 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： K9やK27でのヒストンH3メチル化は,ヒストンリシンメチルトランスフェラーゼ(KMT)に依存する。PRC2複合体の構成要素の1つであるEZH2は,転写抑制および腫瘍発生と関連付けられているヒストンH3K27のトリメチル化を触媒する。H3K9me3に媒介された遺伝子サイレンシングは,G9a/GLP,SUV39H1-2,SETDB1,CCLD8およびRIZ1といった他のKDMに原因があるかもしれない。それらの妨害は欠陥のある細胞の有糸分裂に導く。従って,遺伝子転写を再開するためにH3K9およびK27のこれらのタギングを減らすことができる小分子を発見することが望ましい。ほとんどのKDM阻害剤は,依然としてSAM補助因子競合/調節に基づいている。ここでは,多様なライブラリーの機能的スクリーニングが,新規の選択的KDM阻害剤を発見するためのツールであることを証明した。SAMベースのファルマコホアモデルを使用することで,推測されるそれらの作用機序が理解しやすくなった。Copyright 2016 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： メチル化 ,  ヒストン ,  *N-メチルアミノ酸オキシダーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  薬理作用 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  阻害 ,  ドッキング ,  計算機シミュレーション ,  結合部位 ,  増殖阻害 ,  細胞周期 ,  *抗腫瘍作用 ,  脂肪族アミン ,  スルフィド ,  プリンヌクレオシド ,  リボシド ,  リボヌクレオシド ,  脂肪族カルボン酸 ,  含硫アミノ酸 ,  ラクタム ,  カルボリンアルカロイド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： ヒストンメチル化 ,  *ヒストンデメチラーゼ ,  細胞増殖阻害作用 ,  IC50 ,  競合阻害 ,  ヒストンH3 ,  分子ドッキングシミュレーション

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： S-アデノシル-L-メチオニン ,  14-メチル-7,8,13,13bα-テトラヒドロインドロ[2′,3′:3,4]ピリド[2,1-b]キナゾリン-5(14H)-オン

タイトルに関連する用語 (4件)： 可能性 ,  S-アデノシル-L-メチオニン ,  競合 ,  ヒストン脱メチル化