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J-GLOBAL ID：201602231539815051   整理番号：16A0732674

新しい4-アニリノキナゾリン類似体の合成とそれらのEGFR阻害剤活性の評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of new 4-anilinoquinazoline analogues and evaluation of their EGFR inhibitor activity

著者 (8件)： Wang Zheng (College of Life Science, Northwest University) ,  Wang Cuiling (College of Life Science, Northwest University) ,  Li Junlin (College of Life Science, Northwest University) ,  Zhang Ning (College of Life Science, Northwest University) ,  Sun Yanni (College of Life Science, Northwest University) ,  Liu Zhulan (College of Life Science, Northwest University) ,  Tang Zhishu (Shaanxi University of Chinese Medicine) ,  Liu Jianli (College of Life Science, Northwest University)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 50  号： 12  ページ： 1613-1621  発行年： 2015年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： キナゾリン環の6位でのイミン基を有する4-アニリノキナゾリン誘導体十三を合成し,それらの抗腫瘍活性をMTTアッセイとウェスタンブロット分析により評価した。これらの化合物の中で,13a 13lを初めて報告した。MTTアッセイは,EGFR高発現と三種のヒト癌細胞株(A549,HepG2およびSMMC7721)で行った。試験した化合物の中で,13Iと13jは顕著な阻害活性を示し,三細胞系に対するIC(50)値は同等かゲフィチニブのそれより小さかった。イミン基置換なしに,化合物14はA549細胞系にのみ優れた阻害剤効力をdisplaid。化合物14と13jはA549にウェスタンブロット分析を実施するために選択した。結果は化合物の両者はリン酸化EGFRの発現レベルを著しく抑制できることを示した。化合物14の阻害剤活性は,ゲフィチニブのそれとほぼ同等であり,13Jの阻害剤効力はゲフィチニブのそれよりも優れていることを結論した。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】

著者キーワード (5件)： 4-anilinoquinazline ,  derivative ,  synthesis ,  MTT assay ,  Western blotting analysis

タイトルに関連する用語 (4件)： 類似体 ,  EGFR阻害剤 ,  活性 ,  評価