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J-GLOBAL ID：201602232148478110   整理番号：16A0718852

単量体型スペクトマイシンの全立体異性体全合成とSUMO化阻害活性

著者 (17件)： 野村勇作 (理研) ,  野村勇作 (北大 大学院) ,  FREDERIC Thuaud (理研) ,  関根大介 (理研 CSRS) ,  平井剛 (理研) ,  平井剛 (理研 CSRS) ,  平井剛 (AMED-CREST) ,  前田里子 (理研 CSRS) ,  伊藤昭博 (理研) ,  伊藤昭博 (理研 CSRS) ,  吉田稔 (理研) ,  吉田稔 (理研 CSRS) ,  市川聡 (北大 大学院) ,  松田彰 (北大 大学院) ,  袖岡幹子 (理研) ,  袖岡幹子 (理研 CSRS) ,  袖岡幹子 (AMED-CREST)
資料名： 日本化学会春季年会講演予稿集(CD-ROM)
巻： 96th  ページ： ROMBUNNO.3C1-36  発行年： 2016年03月10日 
JST資料番号： S0493B  資料種別： 会議録 (C)
記事区分： 短報  発行国： 日本 (JPN)  言語： 日本語 (JA)

抄録/ポイント： 二量体型天然物spectomycin B1(SMB1)はSUMO結合酵素E2に作用し,タンパク質SUMO化を抑制する。SUMO化異常は様々な疾病に関与しており,SMB1は創薬のリード化合物として期待される。我々はSMB1の構造活性相関研究の一環として,単量体型のSMA1,SMA2の全合成に取り組み,全立体異性体を効率的に得る方法論を確立した。さらに,単量体の立体異性体全8種のSUMO化阻害活性を測定したところ,二量体と比較して活性が大きく減弱することと,非天然型異性体が天然物よりも高活性であることを明らかとした。(著者抄録)

シソーラス用語： *芳香族縮合炭化水素 ,  立体異性体 ,  *全合成 ,  ユビキチン化 ,  翻訳後修飾 ,  活性 ,  構造活性相関 ,  化合物 ,  分子構造
準シソーラス用語： SUMO化 ,  *アントラセン誘導体 ,  リード化合物 ,  阻害活性 ,  *不斉全合成

分類 (2件)： 反応の立体化学  (CF02130V) ,  アントラセン  (CF06060V)

物質索引 (2件)： 2β,10-ジヒドロキシ-2α-メチル-5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロアントラセン-1β-(3-メトキシアクリル酸) ,  2β,5,10-トリヒドロキシ-2α-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロアントラセン-1β-(3-メトキシアクリル酸)

タイトルに関連する用語 (5件)： 単量体 ,  立体異性体 ,  全合成 ,  SUMO化 ,  阻害活性