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J-GLOBAL ID:201602236646239146   整理番号:16A0905577

(68)GA-PSMA-11合成及び生物分布の動力学と代謝研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of (68)Ga-PSMA-ll and evaluation of its biodistribution and kinetics in mice
著者 (10件):
資料名:
巻: 36  号:ページ: 106-111  発行年: 2016年 
JST資料番号: C2301A  ISSN: 2095-2848  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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目的は合成モジュールを用いて,(68)GA標識合成PSMA阻害剤PSMA-11の新しい方法を確立する,その生体内分布及び代謝動力学特徴を研究した。方法 4への185~555MBQ GACL_3溶液中では5 を加える PSMA-11ΜG含むML,PH値を調節して4.0,常温または90°C10MIN反応させ,その放射化学的純度は収率をHPLCで検出した。評価は(68)GA-PSMA-11のIN VITRO安定性。22RV1とPC-3細胞を用いて,腫瘍細胞とその結合能力を考察する。MICROPET/CT動的イメージングと解剖学的観察(68)GA-PSMA-11腫瘍担持ヌードマウス及び正常マウスの体内での生物分布。ROIスケッチ,血液腫瘍と各主要臓器を得るためのTAC,そしてその血液中の代謝動力学特徴を考察した。結果を常温または90°Cの反応条件下で,生成物の放射化学的純度はいずれも99%以上;90°C加熱時の未較正の収率は(95±2)%であった,常温時の(89±3)%よりも高い。PSMA陽性22RV1細胞はこの標識化合物の摂取は,PSMA陰性PC-3細胞に比して有意に高かった。肝臓と肺の放射性(68)GA-PSMA-11血液クリアランスは速く,摂取は主に腎臓排泄を経て,腸管部分の放射性取り込みがあり,少ない。MICROPET/CTシンチ検査,(68)GA-PSMA-LLはPSMA陽性腫瘍に対して良い標的がある。加熱条件下では半減期が短くより除去される。結論:(68)GA-PSMA-LLの生物分布は理想的で、血液の速い除去を,主に腎臓排泄を経て,小腸、肝、肺放射性摂取が少なく,非常に速い除去への優れたPSMA標的イメージング剤である。加熱条件下で調製した(68)GA-PSMA-11の収率はより高く、血液より速く除去された。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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標識化合物  ,  放射性医薬品の基礎研究 

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