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J-GLOBAL ID：201602240974375640   整理番号：16A0661837

強力Smoothenedアンタゴニストとしての新規テトラヒドロチエノ[3,2-c]ピリジン誘導体の設計と合成と評価

Design, synthesis and evaluation of novel tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine derivatives as potent smoothened antagonists

著者 (5件)： Chen Xiaofeng (Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, PR China. [e-mail] [e-mail]) ,  Sun Chiyu ,  Zhang Jingzhou ,  Ding Huaiwei ,  Song Hongrui
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 7  号： 5  ページ： 960-965  発行年： 2016年05月 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Hedgehog(Hh)シグナル伝達は,胚発生と成人組織恒常性において重要な役割を果たす。Hhシグナル伝達経路の活性化はいくつかの型のヒト癌に関係するので,この経路の阻害剤は有望な抗癌剤となり得る。Smoothened(Smo)受容体は,Hhシグナル伝達を媒介する。本研究では,足場ホッピング戦略を用いて,一連の新規テトラヒドロチエノ[3,2-c]ピリジン誘導体を合成した。この新規足場を有する化合物は,有望なHh及びSmo阻害を示した。このことは,この新規足場が更なる最適化の出発点として役立ち得ることを示している。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *細胞情報伝達 ,  *膜貫通タンパク質 ,  薬物 ,  *窒素複素環化合物 ,  ヒト ,  *抗腫瘍薬 ,  予測技法 ,  3T3細胞 ,  構造活性相関 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  陽子磁気共鳴 ,  炭素13NMR ,  エレクトロスプレイイオン化質量分析
準シソーラス用語： *Hedgehogシグナル系 ,  *Smoothened蛋白質 ,  アンタゴニスト ,  *ピリジン誘導体 ,  阻害剤 ,  *抗癌剤 ,  足場ホッピング ,  NIH 3T3細胞 ,  IC50 ,  1H-NMR ,  C13NMR ,  ESI-MS

分類 (5件)： ピリジンのその他の縮合誘導体  (CF07097Y) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： モルホリノ[5-[3-(1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4-クロロフェニル]-4,5,6,7-テトラヒドロチエノ[3,2-c]ピリジン-2-イル]メタノン

タイトルに関連する用語 (5件)： Smoothened ,  アンタゴニスト ,  ピリジン誘導体 ,  設計 ,  評価