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J-GLOBAL ID：201602245247683723   整理番号：16A0853349

ゲフィチニブはヌードマウス体内での投与薬物動力学,およびその機構を【JST・京大機械翻訳】

Chronopharmacokinetics of gefitinib and its mechanisms in tumor-bearing nude mice

著者 (3件)： Wang Le (Department of Pharmacology,College of Pharmacy,Qingdao University) ,  Liu Changjiao (College of Pharmacy,Dalian Medical University) ,  Li Mingchun (Department of Pharmacology,The 401st Hospital of PLA)
資料名： Zhongguo Yaolixue yu Dulixue Zazhi  (Zhongguo Yaolixue yu Dulixue Zazhi)
巻： 30  号： 2  ページ： 144-150  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2292A  ISSN： 1000-3002  CODEN： ZYYZEW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的はゲフィチニブヌードマウス体内での投与薬物動力学特性と可能な機序を検討した。方法:雌性ヌードマウス12Hの明暗周期に適応性を2週間飼育した後,右腋窩の皮下に接種し,癌細胞HCC827細胞のヌードマウスモデル。モデル作成成功のヌードマウスを2週間後に,それぞれ,8:2群にランダムに分けた。00または20:00 IGゲフィチニブ1MG・KG(-1)を投与し,投与後の血をとる点は10個の時間をとって,血中濃度を測定し,WINNONLIN6.3薬物動力学パラメータの計算に応用。モデル作製後未投与の裸鼠于8:00,12:00,16:00,20:00,24:00および翌日4:00死取肝組織,リアルタイム蛍光定量的PCR技術によって検出するチトクロームP4503AとCYP3A13遺伝子のMRNAレベルは,11(CYP3A11)およびその誘導発現の核内受容体を調節するプレグナンX受容体(PXR)と型雄ZaiWan受体(CAR)MRNAレベルを構成する。結果:ヌードマウス8:00投与群の薬物血中濃度時間曲線下面積(AUC),および平均滞留時間(MRT)はいずれも20:高かった00投与薬群(P<0.05);8:00群のクリアランス(CLZ/F)を与えた:20低かった。00薬群(P<0.05)を与えた。ヌードマウスCYP3A11とCYP3A13 MRNAレベルは20:00発現は最も高かった;PXRとCAR MRNAレベルの変化とCYP3A11とCYP3A13 MRNAは基本的に一致した。結論:ヌードマウスの体内の薬物動力学的過程において一定の概日リズムを有するゲフィチニブは,おそらくCYP3A及び調節遺伝子の時辰性発現と関係する。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 腫瘍細胞 ,  調節遺伝子 ,  *投与 ,  クリアランス ,  モデリング ,  蛍光 ,  *薬物動力学 ,  日周期 ,  血中濃度 ,  血中濃度-時間曲線下面積 ,  *ヌードマウス
準シソーラス用語： CYP3A ,  プレグナンX受容体 ,  CYP3A11 ,  薬物動態パラメータ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： gefitinib ,  chronopharmacokinetics ,  circadian rhythm ,  nuclear receptors ,  cytochrome P450 enzymes ,  gene transcription

分類 (3件)： 腫ようの実験的治療  (GE02040Y) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (4件)： ゲフィチニブ ,  ヌードマウス ,  投与 ,  薬物動力学