文献

J-GLOBAL ID：201602251643213983   整理番号：16A0810341

N-{[(硫色満-4-ケト-3-イル)-フェニル]-メチル}アセトアミド類化合物の合成、Α-グルコシダーゼ阻害活性の評価及び分子ドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, biological activity and molecular docking research of N-{[(4-oxo-thiochroman-3-yl)phenyl]-methyl}acetamide derivatives as α-glucosidase inhibitors

著者 (8件)： Zhou Guan (College of Pharmaceutical Sciences, Key Laboratory of Pharmaceutical Quality Control of Hebei Province, Hebei University, Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of the Ministry of Education) ,  Liang Guochao (College of Pharmaceutical Sciences, Key Laboratory of Pharmaceutical Quality Control of Hebei Province, Hebei University, Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of the Ministry of Education) ,  Han Xiaoyan (College of Pharmaceutical Sciences, Key Laboratory of Pharmaceutical Quality Control of Hebei Province, Hebei University, Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of the Ministry of Education) ,  Zhong Yifan (College of Pharmaceutical Sciences, Key Laboratory of Pharmaceutical Quality Control of Hebei Province, Hebei University, Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of the Ministry of Education) ,  Dong Yunfang (Yung Shin Pharm. Ind. (Kunshan) Co., Ltd.) ,  Luo Xiaocong (College of Pharmaceutical Sciences, Key Laboratory of Pharmaceutical Quality Control of Hebei Province, Hebei University, Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of the Ministry of Education) ,  Jin Hongwei (State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Song Yali (College of Pharmaceutical Sciences, Key Laboratory of Pharmaceutical Quality Control of Hebei Province, Hebei University, Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of the Ministry of Education)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 1  ページ： 93-99  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 利用DAKIN-WEST反応「ワンポット」12個の{[(硫色満-4-ケト-3-イル)-フェニル]-メチル}アセトアミド誘導体を合成した。1H NMR(13)C NMR、IRおよびHR-MSなどの方法を経て合成した化合物の構造キャラクタリゼーションを行った。グルコース・オキシダーゼテスト結果は,ほとんどの標的分子はΑ-グルコシダーゼ阻害活性を示したが,そのうち,4K化合物の抑制作用は最も強く(濃度は5.39MMOL?L(-1)であったとき, 絶対抑制活性は87.3%に達した)を示した。活性試験の結果により、合成した化合物の構造活性関係に対して議論を行った。化合物4KとΑ-グルコシダーゼの作用モードを,分子ドッキング法を用いて調べ,更なる研究のために根拠を提供する。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： キャラクタリゼーション ,  *グルコシダーゼ
準シソーラス用語： 抑制効果 ,  標的分子 ,  *分子ドッキング ,  *阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： thiochromanone ,  α-glucosidase inhibitor ,  one-pot synthesis ,  β-acetamido ketone

分類 (2件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (7件)： フェニル ,  アセトアミド類 ,  グルコシダーゼ ,  阻害活性 ,  評価 ,  分子ドッキング ,  研究