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J-GLOBAL ID:201602255332013300   整理番号:16A0836358

強化された癌治療のためのpH応答性メトキシ-ポリ(エチレングリコール)2K-ポリ(ε-カプロラクトン)4K-ポリ(グルタミン酸)1Kを基部とした活発な共デリバリーシステム

Active targeting co-delivery system based on pH-sensitive methoxy-poly(ethylene glycol)2K-poly(ε-caprolactone)4K-poly(glutamic acid)1K for enhanced cancer therapy
著者 (6件):
資料名:
巻: 472  ページ: 90-98  発行年: 2016年06月15日 
JST資料番号: C0279A  ISSN: 0021-9797  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本報では,葉酸修飾pH応答性共重合体メトキシ-ポリ(エチレングリコール)2K-ポリ(ε-カプロラクトン)4K-ポリ(グルタミン酸)1K(mPEG2K-PCL4K-PGA1K-FA)を合成し,親水性薬物ドキソルビシン塩酸塩(DOX)およびベラパミル塩酸塩(VER)(FA-ポリ(DOX+VER))の共デリバリングのために,水溶液中で高分子アセンブリを生成できた。VERはP糖蛋白質阻害剤であるので,DOXおよびVERの結合は多剤耐性を効率的に逆向きにし,治療効果を増加することができた。それ故,FA-ポリ(DOX+VER)によって処理されたMCF-7/ADR耐性癌細胞の阻害比は,48時間および72時間後,FA-ポリDOXの場合より30%以上高かった。さらに,FAの結合は腫瘍組織中でのアセンブリの活気のない集積に加えて,癌細胞を過剰発現するFA受容体を積極的に標的にする共デリバリーシステムをもたらすことができた。調製したmPEG2K-PCL4K-PGA1K-FAアセンブリは,高pH応答性を表し,生理的な環境(中性の環境)より腫瘍組織(酸性環境)中で薬物を主として解放した。要するに,作製した共デリバリーシステムFA-ポリ(DOX+VER)は,MCF-7/ADR耐性細胞中でDOXの抗癌性効果を改善するために,多剤耐性を転換しFA受容体を標的化する場合に高い効率を示した。Copyright 2016 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
分類
JSTが定めた文献の分類名称とコードです
製剤一般  ,  抗腫よう薬の基礎研究 

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