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J-GLOBAL ID：201602255352693897   整理番号：16A1086335

5-(ベンゾ[d]ジオキソール-5-イルメチル)-4-(tert-ブチル)-N-アリールチアゾール-2-アミン類の合成と抗腫瘍性評価

Synthesis and antitumor evaluation of 5-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)-4-(tert-butyl)-N-arylthiazol-2-amines

著者 (7件)： Wu Z. L. (College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan University, No.1 Lushan Road(s), Changsha, 410082, China. [e-mail] [e-mail] [e-mail] [e-mail] [e-mail] [e-mail] [e-mail]) ,  Fang Y. L. ,  Tang Y. T. ,  Xiao M. W. ,  Ye J. ,  Li G. X. ,  Hu A. X.
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 7  号： 9  ページ： 1768-1774  発行年： 2016年09月 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新規N-アリール-5-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-4-(tert-ブチル)チアゾール-2-アミン類(C1~C31)を合成し,HeLa,A549,およびMCF-7細胞に対する抗腫瘍活性を評価した。いくつかの化合物は3種のヒト腫瘍細胞株に対し強力な阻害効果を示しIC⁵⁰値は5μM以下であった。化合物27はHeLaとA549細胞株に強力に作用しIC⁵⁰は2.07±0.88μMと3.52±0.49μMであった。化合物7(IC⁵⁰=2.06±0.09μM)はA549細胞に対し最も強力で,化合物16(IC⁵⁰=2.55±0.34μM)はMCF-7細胞株に対し阻害活性が最高であった。阻害効果を発揮する予備的機構を,2元AO/EB染色とHoechst33342染色によるモルホロジー分析,FACS分析による細胞アポトーシスと細胞周期評価により調べた。化合物27はHeLa細胞株でアポトーシスを誘起しS相およびG2/M相で細胞周期を停止させた。化合物C27は有望な抗腫瘍剤として開発できよう。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *酸素複素環化合物 ,  *窒素複素環化合物 ,  *硫黄複素環化合物 ,  *第二アミン ,  化学合成 ,  *抗腫瘍作用 ,  HeLa細胞 ,  A549細胞 ,  MCF7細胞 ,  フローサイトメトリー ,  モルフォロジー ,  *アポトーシス ,  *細胞周期 ,  in vitro実験 ,  *細胞毒性 ,  芳香族アミン ,  ピリジニウム ,  芳香族縮合化合物 ,  ジアミン ,  第三アミン ,  第四アンモニウム ,  第一アミン
準シソーラス用語： IC50 ,  *ジオキソール誘導体 ,  *チアゾール誘導体 ,  細胞膜透過性

分類 (4件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  細胞分裂・増殖  (EF02020D)

物質索引 (7件)： 1,3-ベンゾジオキソール ,  N-(2-メチル-2H-キノリジン-8-イル)-5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-4-(tert-ブチル)-チアゾール-2-アミン ,  N-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル)-5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-4-(tert-ブチル)-チアゾール-2-アミン ,  N-(3-クロロフェニル)-5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-4-(tert-ブチル)-チアゾール-2-アミン ,  N-(4-ニトロフェニル)-5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-4-(tert-ブチル)-チアゾール-2-アミン ,  アクリジンオレンジ ,  エチジウムブロミド

タイトルに関連する用語 (5件)： TERT ,  アリ ,  チアゾール-2-アミン ,  抗腫瘍性 ,  評価