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J-GLOBAL ID：201602265430502933   整理番号：16A1124819

ポリエチレングリコール1000ビタミンEこはく酸エステル-ミトキサントロンプロドラッグの調製とその抗腫瘍活性を検討した。【JST・京大機械翻訳】

Preparation and antitumor activity of mitoxantrone conjugated D-α-tocopherylpolyethylene glycol 1000 succinate prodrug micelle

著者 (3件)： Gao Yahan (State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University) ,  Ping Qineng (State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University) ,  Zong Li (Department of Pharmaceutics,China Pharmaceutical University)
資料名： Zhongguo Yaoke Daxue Xuebao  (Zhongguo Yaoke Daxue Xuebao)
巻： 47  号： 3  ページ： 311-316  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2289A  ISSN： 1000-5048  CODEN： ZHYXE9  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 化学療法薬の抗腫瘍効果を向上させるために、ナノ粒子(MTO)とポリエチレングリコール1000ビタミンEこはく酸エステル(TPGS)をコハク酸リンカーで化学結合して前駆体薬物(TPGS-MTO)を形成する。このプロドラッグは水中で自己集合してミセルを形成することができ,HPLCによるMTOの薬物負荷は(18.61±0.24)%であった。径のミセルサイズは(25.61±0.92)NM,多分散指数PDIは0.22±0.04,ゼータ電位は-(3.98±0.09)MVであった。透過型電子顕微鏡(TEM)は,ミセルが均一な球状構造を持つことを示した。IN VITRO生理学的環境下では,24時間以内に粒径に有意な変化はなかった。IN VITRO研究により、ミセルは生理条件下でバースト現象がなく、24Hの放出量は9.04%であり、PHが低下するに従い、放出速度が速くなることが分かった。細胞取り込み実験により、TPGS-MTOミセルはMCF-7細胞の薬物に対する摂取を有効に促進でき、6Hの摂取量はMTO溶液より1.18倍高いことが分かった。MTT法の結果により、ミセルは乳癌細胞MCF-7とMCF-7/MDRに対して明らかな抗腫瘍作用があり、特に薬剤耐性細胞に対して、TPGS-MTOはMTOより優れた抑制効果を示した。TPGS-MTOは1種の水溶性抗腫瘍プロドラッグ製剤を開発し、その抗腫瘍活性を向上させることが期待されている。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： MCF7細胞 ,  薬物耐性 ,  粒径 ,  ミセル ,  ナノ粒子 ,  ζ電位 ,  *ビタミンE ,  高速液体クロマトグラフィー ,  透過型電子顕微鏡 ,  *プロドラッグ ,  *抗腫瘍作用 ,  水溶性 ,  自己集合 ,  *腫瘍
準シソーラス用語： 薬物負荷 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： D-α-tocopherylpolyethylene glycol 1000 succinate ,  mitoxantrone ,  prodrug ,  micelle ,  antitumor

分類 (3件)： 高分子固体の構造と形態学  (CG02022M) ,  高分子固体のその他の性質  (CG02025L) ,  高分子溶液の物理的性質  (CG02013S)

タイトルに関連する用語 (5件)： ポリエチレングリコール ,  ビタミンE ,  こはく酸エステル ,  調製 ,  抗腫瘍活性