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J-GLOBAL ID：201602265452043004   整理番号：16A1296536

伝統薬の供給源,熱帯樹Amphimas pterocarpoidesの樹皮由来のイソフラボノイドのエストロゲン活性

Estrogenic activity of isoflavonoids from the stem bark of the tropical tree Amphimas pterocarpoides, a source of traditional medicines

著者 (16件)： Tchoumtchoua Job (Institute of Biology, Medicinal Chemistry and Biotechnology, National Hellenic Research Foundation, Athens, Greece) ,  Tchoumtchoua Job (Division of Pharmacognosy and Natural Products Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Athens, Panepistimioupoli Zografou, 15771 Athens, Greece) ,  Tchoumtchoua Job (Laboratory of Animal Physiology, Department of Animal Biology and Physiology, Faculty of Science, University of Yaounde 1, P.O. Box 812, Yaounde, Cameroon) ,  Makropoulou Maria (Institute of Biology, Medicinal Chemistry and Biotechnology, National Hellenic Research Foundation, Athens, Greece) ,  Makropoulou Maria (Division of Pharmacognosy and Natural Products Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Athens, Panepistimioupoli Zografou, 15771 Athens, Greece) ,  Ateba Sylvain Benjamin (Laboratory of Animal Physiology, Department of Animal Biology and Physiology, Faculty of Science, University of Yaounde 1, P.O. Box 812, Yaounde, Cameroon) ,  Boulaka Athina (Institute of Biology, Medicinal Chemistry and Biotechnology, National Hellenic Research Foundation, Athens, Greece) ,  Halabalaki Maria (Division of Pharmacognosy and Natural Products Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Athens, Panepistimioupoli Zografou, 15771 Athens, Greece) ,  Lambrinidis George (Division of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Athens, Panepistimioupoli Zografou, 15771 Athens, Greece) ,  Meligova Aggeliki K. (Institute of Biology, Medicinal Chemistry and Biotechnology, National Hellenic Research Foundation, Athens, Greece) ,  Mbanya Jean Claude (Department of Internal Medicine and Specialties, Faculty of Medicine and Biomedical Sciences, University of Yaounde 1, P.O. Box 8046, Yaounde, Cameroon) ,  Mikros Emmanuel (Division of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Athens, Panepistimioupoli Zografou, 15771 Athens, Greece) ,  Skaltsounis Alexios-Leandros (Division of Pharmacognosy and Natural Products Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Athens, Panepistimioupoli Zografou, 15771 Athens, Greece) ,  Mitsiou Dimitra J. (Institute of Biology, Medicinal Chemistry and Biotechnology, National Hellenic Research Foundation, Athens, Greece) ,  Njamen Dieudonne (Laboratory of Animal Physiology, Department of Animal Biology and Physiology, Faculty of Science, University of Yaounde 1, P.O. Box 812, Yaounde, Cameroon) ,  Alexis Michael N. (Institute of Biology, Medicinal Chemistry and Biotechnology, National Hellenic Research Foundation, Athens, Greece)
資料名： Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology  (Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology)
巻： 158  ページ： 138-148  発行年： 2016年04月 
JST資料番号： C0595A  ISSN： 0960-0760  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アフリカ樹木,Amphimas pterocarpoidesの種々の製剤は内分泌系の有害な健康状態を治療するために伝統的に使用されている。卵巣摘出ラットでは,A.pterocarpoidesの樹皮のメタノール抽出物のフェノール画分の濃縮物がエストラジオールと比較してかなり弱い子宮栄養活性の膣栄養剤の機能を果たした。Ishikawa細胞およびエストロゲン受容体(ER)イソタイプ特異的レポーター細胞を用いてそれから分離された画分および11のイソフラボノイドの評価により,画分のエストロゲン活性が主にダイドゼインおよびジヒドログリシテインに起因し,二次的にグリシテインに起因する可能性があることを示唆した。エストラジオールと比較して発現されたERβ対ERαによる遺伝子発現に対するダイドゼイン,ジヒドログリシテインおよびグリシテインの効能に基づく選択性は各々37,27および20であった。しかしながら,エストロゲン活性の信頼できるマーカーであるIshikawa細胞におけるアルカリ性ホスファターゼの誘導のエストラジオール効力に対する順位はダイドゼイン>ジヒドログリシテイン>グリシテインであった。グリシテインと比較してジヒドログリシテインのからり高いエストロゲン活性は,ERβを介するジヒドログリシテインの部分的作動作用/拮抗作用に起因する可能性がある。結合の理論的自由エネルギーの計算は,ERβを介するジヒドログリシテインの部分的作動作用/拮抗作用を予測した。画分および分離したイソフラボノイドは,HC11乳房上皮細胞の乳腺刺戟性分化をエストラジオールの少なくとも閉経前濃度と同程度効果的に促進した。このデータは画分のエストロゲン活性が恐らくグリシテインのジヒドログリシテインへの代謝に依存する;エストロン単独の補給より内分泌癌リスクに挑戦することなく,その画分が膣栄養活性を発揮する可能性がある;および生殖器官の画分の安全性はより詳細な評価を必要なこととすることを示唆している。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 生物活性 ,  *エストロゲン ,  *イソフラボノイド ,  エストロゲン受容体 ,  遺伝子発現 ,  上皮細胞 ,  培養細胞 ,  マメ科 ,  腫瘍細胞 ,  代謝 ,  更年期 ,  細胞分化 ,  乳腺 ,  安全性 ,  拮抗作用 ,  生殖器 ,  ステロイド ,  ステロイドホルモン ,  フェノール類 ,  ジオール ,  ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： *Amphimas pterocarpoides ,  HC11細胞 ,  Ishikawa細胞 ,  エストロゲン活性 ,  エストロゲン受容体α ,  エストロゲン受容体β ,  トランス活性化 ,  生殖器官 ,  閉経前

著者キーワード (6件)： Amphimas pterocarpoides ,  Isoflavonoids ,  Estrogenic activity ,  Estrogen receptor ,  Transactivation ,  HC11 cells

分類 (2件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  内分泌腺作用薬・生殖器作用薬の基礎研究  (GW10010K)

物質索引 (4件)： エストラジオール ,  グリシテイン ,  ダイドゼイン ,  ジヒドログリシテイン

タイトルに関連する用語 (5件)： 供給源 ,  熱帯樹 ,  樹皮 ,  イソフラボノイド ,  エストロゲン活性