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J-GLOBAL ID:201602269355583325   整理番号:16A1001559

ミトコンドリア標的セラノスティック抗ガン剤としてのりん光性のクマリン付加シクロメタレート型イリジウム(III)錯体

Coumarin-appended phosphorescent cyclometalated iridium(iii) complexes as mitochondria-targeted theranostic anticancer agents
著者 (4件):
資料名:
巻: 45  号: 33  ページ: 13042-13051  発行年: 2016年09月07日 
JST資料番号: A0270A  ISSN: 1477-9226  CODEN: DTARAF  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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リアルタイムでの治療評価のための能力と抗ガン特性を組み入れたセラノスティックな抗ガン剤は,化学療法のための魅力的な候補である。ミトコンドリア標的細胞毒性薬剤の設計は,腫瘍を選択的に標的として,現在の抗ガン療法に対する抵抗を克服する有望な方法である。本研究で,クマリン付加りん光性シクロメタレート型イリジウム(III)錯体1-3が,ミトコンドリア標的セラノスティック抗ガン剤として調査された。これらの錯体は,豊かな光物理特性を示し,これらの錯体の細胞内の運命の研究を促す。3つの錯体のすべてが,ミトコンドリアを特異的に標的にして,シスプラチン耐性細胞を含めた種々のガン細胞に対して,シスプラチンよりも非常に大きな抗増殖活性を示す。1~3は,ヒトの子宮頚部ガン(HeLa)細胞に迅速に効果的に浸透し,ミトコンドリア中の形態変化の同時誘導とモニタリングによってセラノスティック機能を実行することができる。機構研究は,1~3が,ミトコンドリア機能不全に関係する事象のカスケードを開始することによって抗ガン効果を発現することを示す。ゲノムワイドな転写性と連結性のMap分析は,錯体3の細胞毒性が,ミトコンドリア機能不全とアポトーシスに関与する経路に関係することを明らかにする。Copyright 2016 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST
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分類 (3件):
分類
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白金族元素の錯体  ,  抗腫よう薬の基礎研究  ,  有機化合物・錯体の蛍光・りん光(分子) 
物質索引 (4件):
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