Α-コノトキシン異性体のヒトアセチルコリン受容体に対する活性研究【JST・京大機械翻訳】

Zhangsun Dongting; Zhu Xiaopeng; Wu Yong; Hu Yuanyan; Bing Hui; Luo Sulan

文献

J-GLOBAL ID：201602272726315578 整理番号：16A1239004

Α-コノトキシン異性体のヒトアセチルコリン受容体に対する活性研究【JST・京大機械翻訳】

Activities of α-conotoxin TxID isomers on human nicotinic acetylcholine receptors

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巻： 47 号： 4 ページ： 483-490 発行年： 2016年
JST資料番号： C2289A ISSN： 1000-5048 CODEN： ZHYXE9 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：中国 (CHN) 言語：中国語 (ZH)

ヒトΑ3Β4とΑ6/Α3Β4アセチルコリン受容体に対するΑ-コノトキシンの3つのジスルフィド結合異性体の遮断活性を研究した。FMOC固相合成法を用いて,Α-コノトキシンの3つのジスルフィド結合異性体の線形ペプチドをそれぞれ合成し,2段階酸化法を用いて酸化的折畳みを行い,定点結合ジスルフィド結合を有する異性体ポリペプチドを得た。アフリカツメガエル卵母細胞を用いてヒトΑ3Β4とΑ6/Α3Β4アセチルコリン受容体を発現させ、3つの異性体がこのアセチルコリン受容体の電流と溶出速度に与える影響を測定した。Α-コノトキシン毒素の3つのジスルフィド結合異性体はヒトΑ3Β4とΑ6/Α3Β4アセチルコリン受容体の遮断活性に大きな差があり、遮断は可逆的で、溶出速度は速い。それらの中で,天然の立体配座異性体の活性は最も高く,IC_(50)は約9.3NMOL/Lであった。その次はバンド異性体が弱い阻害活性を有し、そのIC_(50)は5ΜMOL/Lより大きい。しかし,珠子状異性体はほとんど阻害活性を持たず,IC_(50)は10ΜMOL/L以上であった。Α-コノトキシンの3つのジスルフィド結合異性体の合成に成功し,3つのジスルフィド結合異性体がヒトΑ3Β4とΑ6/Α3Β4アセチルコリン受容体の活性を阻害し,Α-コノトキシン毒素の更なる海洋研究のための理論的基礎を提供した。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】

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細胞膜の受容体

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