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J-GLOBAL ID：201602274353250182   整理番号：16A0497731

トリアゾリル-D-セコエストロンアルコールのC-13エピマの合成とin vitro抗増殖性評価 最初の強力な13α-D-セコエストロン誘導体

Synthesis and in Vitro Antiproliferative Evaluation of C-13 Epimers of Triazolyl-d-Secoestrone Alcohols: The First Potent 13α-d-Secoestrone Derivative

著者 (8件)： SZABO Johanna (Univ. Szeged, Szeged, HUN) ,  JERKOVICS Nora (Univ. Szeged, Szeged, HUN) ,  SCHNEIDER Gyula (Univ. Szeged, Szeged, HUN) ,  WOELFLING Janos (Univ. Szeged, Szeged, HUN) ,  BOZSITY Noemi (Univ. Szeged, Szeged, HUN) ,  MINORICS Renata (Univ. Szeged, Szeged, HUN) ,  ZUPKO Istvan (Univ. Szeged, Szeged, HUN) ,  MERNYAK Erzsebet (Univ. Szeged, Szeged, HUN)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 21  号： 5  ページ： WEB ONLY  発行年： 2016年05月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： C-13エピマ性3-[(1-ベンジル-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ]-D-セコエステロン類の合成を報告する。トリアゾールを3-(プロプ-2-イニロキシ)-D-セコアルコールとp-置換ベンジルアジドから,Cu(I)触媒アジド-アルキン環状付加(CuAAC)により調製した。産物とそれらの前駆体の抗増殖活性をヒト接着頚部(HeLaとSiHaとC33A),乳房(MCF-7とMDA-MB-231とMDA-MB-361とT47D),卵巣(A2780)細胞株のパネルに対して,MTTアッセイの手法で測定した。角度のあるメチル基の向きとアジドのベンジル基の置換パターンが化合物の増殖阻害能に大きく影響した。13β誘導体は13α対応物よりも一般的に強力であることが証明された。ベンジルトリアゾリルメチル基の3-OH位置への導入は利点があると思われた。非置換ベンジルトリアゾリル基を含む1つの13α化合物は3つの細胞株に対して卓越した抗増殖活性を示した。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *抗腫瘍薬 ,  抗腫瘍作用 ,  環状付加 ,  アジド ,  アルキン ,  窒素複素環化合物 ,  *構造活性相関
準シソーラス用語： *D-セコエストロン ,  アジド-アルキン環状付加 ,  トリアゾール誘導体

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： 3-[(1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ]-13,17-セコエストラ-1,3,5(10)-トリエン-18-オール

タイトルに関連する用語 (5件)： C-13 ,  エピマ ,  抗増殖性 ,  評価 ,  誘導体