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J-GLOBAL ID：201602286839645010   整理番号：16A1074403

鎮痛薬および抗腫瘍薬としての縮合フロ[2,3-d]ピリミジノン誘導体の合成と生物学的活性

Synthesis and biological activity of fused furo[2,3-d]pyrimidinone derivatives as analgesic and antitumor agents

著者 (8件)： Li Qing (Department of Anesthesiology, Institute of Anesthesiology, Taihe Hospital of Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Li Qing (Hubei Key Laboratory of Wudang Local Chinese Medicine Research and Institute of Medicinal Chemistry, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Chen Yong-Mei (Department of Medical Laboratory Science, Taihe Hospital of Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Hu Yang-Gen (Department of Anesthesiology, Institute of Anesthesiology, Taihe Hospital of Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Hu Yang-Gen (Hubei Key Laboratory of Wudang Local Chinese Medicine Research and Institute of Medicinal Chemistry, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Luo Xin (Department of Anaesthesiology, Queen Mary Hospital, Li Ka Shing Faculty of Medicine, The University of Hong Kong, Hong Kong, China) ,  Ko Joshua Ka Shun (Center for Cancer and Inflammation Research, School of Chinese Medicine, Hong Kong Baptist University, Hong Kong, China) ,  Cheung Chi Wai (Department of Anaesthesiology, Queen Mary Hospital, Li Ka Shing Faculty of Medicine, The University of Hong Kong, Hong Kong, China)
資料名： Research on Chemical Intermediates  (Research on Chemical Intermediates)
巻： 42  号： 2  ページ： 939-949  発行年： 2016年02月 
JST資料番号： A0851B  ISSN： 0922-6168  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 癌成長は通常,ことに癌発展の中期および末期において,持続する痛みと関連している。これまで抗癌性および鎮痛性の両者を持つ医薬化合物は同定されてなかった。2-アルキルチオ-ベンゾフロ[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン類(コード5a-d)と1-アリール-2-アルキルチオ-ベンゾフロ[3,2-d]-1,2,4-トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン-5(1H)-オン類(コード10a-g)を生物学的等価体概念を用いて合成した。後者は官能化イミノホスホランと二硫化炭素のaza-Witig反応および生成物のアルキルハライドまたはハロゲン化脂肪族エステルとの反応で得た。5a-dおよび10a-gの鎮痛活性はラットの部分的神経損傷モデルで,抗癌活性はMTS細胞増殖アッセイでそれぞれ評価した。5a-dおよび10a-gは神経障害で誘起された熱的および機械的異痛を減少させ,3種のヒト癌細胞株(A549,HepG2,HeLa)の増殖を阻害した。これらの中で10gは両方の評価で高度にプラスの効果を示し,今後の研究のために選択されよう。Copyright 2015 Springer Science+Business Media Dordrecht Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *鎮痛薬 ,  *抗腫瘍薬 ,  *酸素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  *窒素複素環化合物 ,  化学合成 ,  in vivo実験 ,  in vitro実験 ,  腫瘍細胞 ,  ラット ,  ウレア化合物 ,  有機硫黄化合物
準シソーラス用語： *ベンゾフラン誘導体 ,  *ピリミジン誘導体 ,  *トリアゾール誘導体

著者キーワード (3件)： Fused furo[23-d]pyrimidinone derivatives ,  Synthesis ,  Analgesic and antitumor

分類 (4件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  解熱鎮痛薬の基礎研究  (GW03040H) ,  ピリミジン  (CF07103W) ,  細胞分裂・増殖  (EF02020D)

物質索引 (4件)： グアニルチオウレア ,  3-プロピル-2-(プロピルチオ)ベンゾフロ[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン ,  2-(プロピルアミノ)-3-(トリフェニルホスホラニリデンアミノ)ベンゾフロ[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン ,  2-(エトキシカルボニルメチルチオ)-3-(4-フルオロフェニル)-3,4a-ジヒドロ-9-オキサ-1,3,4,10a-テトラアザシクロペンタ[b]フルオレン-10(9aH)-オン

タイトルに関連する用語 (6件)： 鎮痛薬 ,  抗腫瘍薬 ,  縮合 ,  ピリミジノン ,  誘導体 ,  生物学的活性