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J-GLOBAL ID：201602297983551033   整理番号：16A0734383

Alkynylplatinum(II)2,6-ビス(N-エチルベンゾイミダゾール-2′-イル)ピリジン錯体:アルキニル配位子G-四重螺旋結合特性と抗癌活性に及ぼす影響【JST・京大機械翻訳】

Alkynylplatinum(II) 2,6-Bis(N-ethylbenzimidazol-2’-yl)pyridine Complexes: Effect of Alkynyl Ligand on G-quadruplex Binding Properties and Anticancer Activity

著者 (6件)： Ou Zhize (School of Science, Northwestern Polytechnical University) ,  Ju Baolong (School of Science, Northwestern Polytechnical University) ,  Gao Yunyan (School of Science, Northwestern Polytechnical University) ,  Wang Zichao (School of Science, Northwestern Polytechnical University) ,  Huang Gan (School of Science, Northwestern Polytechnical University) ,  Qian Yimeng (School of Science, Northwestern Polytechnical University)
資料名： Wuli Huaxue Xuebao  (Wuli Huaxue Xuebao)
巻： 31  号： 12  ページ： 2386-2394  発行年： 2015年 
JST資料番号： W0391A  ISSN： 1000-6818  CODEN： WHXUEU  資料種別： 逐次刊行物 (A)
発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 三alkynylplatinum(II)-2,6-ビス(N-エチルベンゾイミダゾール-2′-イル)ピリジン錯体2 4を合成し,特性化した。錯体2のアルキニル配位子は抗癌剤エルロチニブである。ヒトテロメア(Hetelo)とcmyc癌遺伝子(c myc)四重螺旋を含むPt(II)錯体とG-四重螺旋間の相互作用を,紫外可視分光法,円偏光二色性(CD),蛍光共鳴エネルギー移動(FRET)融解アッセイを用いて調べた。これらの研究は,Pt(II)錯体2 4はG-四重鎖(K_a>10~6L mol ( 1))に対して高い親和性を有し,アルカリカチオンの非存在下でもG-四重鎖の形成を促進することができることを示した。,フェニルアセチレン部分を含むPt(II)錯体2及び3はc-mycG-四重鎖の安定化を誘導し,24°C以上の融解温度上昇(ΔT_m)が,プロピン部位を含有し,錯体4は9.0°CのΔT_mを誘導するこれらの結果は,アルキニル配位子の構造はPt(II)錯体とG-四重鎖間の相互作用に重要であることを示した。ヒト腺癌A549細胞株に対する錯体2の細胞毒性は錯体3 4,およびエルロチニブのそれより高かった。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】

著者キーワード (5件)： G-quadruplex ,  Platinum(II) complex ,  Anticancer activity ,  DNA interaction ,  Alkynyl ligand

タイトルに関連する用語 (7件)： ビス ,  ベンゾイミダゾール ,  ピリジン ,  錯体 ,  配位子 ,  G-四重螺旋 ,  抗癌活性