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J-GLOBAL ID：201702212799343455   整理番号：17A0215905

計画的なグリコペプチド模倣剤がアミロイドβ-ペプチドの凝集を媒介するタンパク質-タンパク質相互作用を阻害し,また神経芽細胞腫細胞の生存能を回復させる

Designed Glycopeptidomimetics Disrupt Protein-Protein Interactions Mediating Amyloid β-Peptide Aggregation and Restore Neuroblastoma Cell Viability

著者 (17件)： KAFFY Julia (BioCIS, CNRS, Chatenay-Malabry, FRA) ,  BRINET Dimitri (BioCIS, CNRS, Chatenay-Malabry, FRA) ,  BRINET Dimitri (Inst. Galien Paris-Sud, CNRS, Chatenay-Malabry, FRA) ,  SOULIER Jean-Louis (BioCIS, CNRS, Chatenay-Malabry, FRA) ,  CORREIA Isabelle (UPMC Univ Paris 06, Paris, FRA) ,  TONALI Nicolo (BioCIS, CNRS, Chatenay-Malabry, FRA) ,  FERA Katia Fabiana (BioCIS, CNRS, Chatenay-Malabry, FRA) ,  IACONE Yasmine (BioCIS, CNRS, Chatenay-Malabry, FRA) ,  IACONE Yasmine (Inst. Galien Paris-Sud, CNRS, Chatenay-Malabry, FRA) ,  HOFFMANN Anaies R. F. (UPMC Univ Paris 06, Paris, FRA) ,  KHEMTEMOURIAN Lucie (UPMC Univ Paris 06, Paris, FRA) ,  CROUSSE Benoit (BioCIS, CNRS, Chatenay-Malabry, FRA) ,  TAYLOR Mark (Lancaster Univ., Lancaster, GBR) ,  ALLSOP David (Lancaster Univ., Lancaster, GBR) ,  TAVERNA Myriam (Inst. Galien Paris-Sud, CNRS, Chatenay-Malabry, FRA) ,  LEQUIN Olivier (UPMC Univ Paris 06, Paris, FRA) ,  ONGERI Sandrine (BioCIS, CNRS, Chatenay-Malabry, FRA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 59  号： 5  ページ： 2025-2040  発行年： 2016年03月10日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アミロイドβペプチド(1-42)(Aβ_1-42)のオリゴマー化と線維化両方を抑制する抗Alzheimer病薬候補物質を見出した。構造はグルコース1位に3-アミノプロピルオキシ基を挟んでジペプチドユニット(Ala-Val)が付き,6位に3-ヒドロキシプロパン酸,2,6-ジアミノヘキサン酸,5-(アセチルアミノ)-2-メトキシベンズヒドラジドからなるβストランドを模倣する疑似トリペプチドユニットがついたペンタペプチド類似構造である。分子設計はジペプチドユニットに水素結合と疎水性相互作用を,グルコピラノース環周辺の柔軟な高極性部分にβシートブレーカー機能を,疑似トリペプチドユニットに水素結合と疎水性相互作用を,末端NH₃⁺を含む側鎖にイオン性相互作用をそれぞれ受け持たせる企図である。本報の物質はSH-SY5Y神経芽細胞腫細胞に対するAβ_1-42の毒性を良く抑制した。

シソーラス用語： 分子間相互作用 ,  *糖ペプチド ,  *アミロイドβタンパク質 ,  *ペプチド ,  神経芽腫 ,  *腫瘍細胞 ,  細胞生理 ,  オリゴマ化 ,  線維症 ,  *Alzheimer病治療薬 ,  分子設計 ,  疎水性相互作用 ,  水素結合 ,  イオン間相互作用 ,  培養細胞 ,  脂肪族アルコール ,  脂肪族カルボン酸 ,  第二アルコール ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： 蛋白質-蛋白質相互作用 ,  アミロイドβペプチド ,  細胞生存 ,  *Aβ1-42 ,  SH-SY5Y細胞

分類 (3件)： 生物学的機能  (EB03040U) ,  生物学的機能  (EB06020T) ,  その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U)

物質索引 (2件)： 2-ヒドロキシプロパン酸 ,  2,6-ジアミノヘキサン酸

タイトルに関連する用語 (11件)： 計画 ,  グリコペプチド ,  模倣 ,  アミロイド ,  β-ペプチド ,  凝集 ,  タンパク質-タンパク質相互作用 ,  阻害 ,  神経芽細胞腫細胞 ,  生存 ,  回復