PPARSアゴニストのIN VITROスクリーニングモデルの確立とその活性成分のスクリーニングにおける応用【JST・京大機械翻訳】

Li Xiaoyan; Wang Xiaohua; Huang Xiaoqiang; Wu Tingting; Xu Wen; Wu Shuisheng

文献

J-GLOBAL ID：201702215063711455 整理番号：17A0265918

PPARSアゴニストのIN VITROスクリーニングモデルの確立とその活性成分のスクリーニングにおける応用【JST・京大機械翻訳】

Development of a cell-based peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) screening model and its application for evaluation of triterpenoids isolate from Alismatis Rhizoma

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資料名：
巻： 41 号： 21 ページ： 4015-4022 発行年： 2016年
JST資料番号： C2264A ISSN： 1001-5302 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：中国 (CHN) 言語：中国語 (ZH)

酵母のGAL4 BD-UASトランス活性化分析(TRANSACTIVATION ASSAY)システムを用いて、哺乳類細胞においてペルオキシソーム増殖因子のリガンド結合ドメイン(PPARS-LBD、PPARΑを含む)を構築した。また、このモデルを用いて、アリソールの化学成分に対してスクリーニングを行い、オモダカの14種類の化学成分のPPARSに対する活性化作用を研究した。まず第一に,GAL4-BD-PPARSLBD融合発現プラスミドプラスミド-PPARS-LBDを構築し,発現プラスミドプラスミド-PPARS-LBDとUASをLIPOFECTAMINEによって発現させた。LUCIFERASELUCIFERASEは,293T細胞に同時形質移入した。PPARSのアゴニスト(PPARΑ:フェノフィブラート;PPARΒ:L165041;PPARΓ:ロシグリタゾン)を陽性対照とし、ルシフェラーゼルシフェラーゼ活性を測定することによって、システムの構築に成功したかどうかを検証した。このシステムを用いて、オモダカの14種類の化学成分がPPARSターゲットの活性化に与える影響を考察した。PPARSの陽性アゴニストの結果により、システムの構築に成功し、このシステムを用いてアリソールの化学成分を分析した結果、アリソール単体化合物5、6、7、8、13、14はPPARΑに対して活性化作用があり、化合物5、7はPPARΒに対して活性化作用があり、化合物6、7、8であることが分かった。12はPPARΓに対して活性化作用があり、その中、化合物12はPPARΓに対して顕著な活性化能力がある。本研究では,哺乳類293T細胞においてPPARΑ/Β/Γリガンド結合ドメインを標的とするIN VITROスクリーニング細胞モデルを構築し,アリソールPPARΑ/Β/Γの天然アゴニストのスクリーニングに成功裏に適用した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

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生物学的機能 , 遺伝子操作

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