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J-GLOBAL ID：201702215678112037   整理番号：17A0159933

リード化合物の構造最適化戦略(5)--薬物の心臓毒性の低減【JST・京大機械翻訳】

Lead compound optimization strategy (5) - reducing the hERG cardiac toxicity in drug development

著者 (3件)： Zhou Shengbin (Key Laboratory of Receptor Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences) ,  Wang Jiang (Key Laboratory of Receptor Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences) ,  Liu Hong (Key Laboratory of Receptor Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 10  ページ： 1530-1539  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： ヒトショウジョウバエ関連遺伝子(HERG)によりコードされるカリウムチャネルは人類の生理、病理過程において非常に重要な役割を果たしている。心筋細胞では,カリウムチャネルは心臓の活動電位の再分極過程に影響する。近年、いくつかの薬物がこのチャネルを遮断することによりQT間隔が延長され、ドロップされる。本論文において,著者らは,HERGに対するHERGのリード化合物構造の最適化戦略を要約した。脂溶性の低下、アルカリ性の低下、水酸基の導入、酸性基の導入及び立体配座の制限などがある。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 心筋細胞 ,  *構造最適化 ,  立体配座 ,  チャネル ,  カリウムチャンネル ,  *心臓 ,  ヒト ,  *最適化 ,  ヒドロキシ基
準シソーラス用語： ヒドロキシル基 ,  脂溶性 ,  QT間隔 ,  再分極 ,  HERG遺伝子 ,  *心毒性 ,  *リード化合物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： hERG ,  lead compound optimization ,  lipophilicity ,  basicity ,  conformation restriction ,  cardiac toxicity

分類 (2件)： 細胞膜の輸送  (EF04020R) ,  心臓作用薬の基礎研究  (GW07020N)

タイトルに関連する用語 (5件)： リード化合物 ,  構造最適化 ,  戦略 ,  薬物 ,  心臓毒性