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J-GLOBAL ID：201702216303608290   整理番号：17A0370318

5′-コレステリル-エチル-ホスホリルジドブジンの自己集合【Powered by NICT】

Self-assemblies of 5′-cholesteryl-ethyl-phosphoryl zidovudine

著者 (8件)： Du Lina (Department of Pharmaceutical Sciences, Beijing Institute of Radiation Medicine, Beijing 100850, PR China) ,  Du Lina (Pharmaceutical College of Henan University, Kaifeng 475004, PR China) ,  Jia Junwei (Department of Pharmaceutical Sciences, Beijing Institute of Radiation Medicine, Beijing 100850, PR China) ,  Jia Junwei (Pharmaceutical College of Henan University, Kaifeng 475004, PR China) ,  Ge Pingju (Department of Pharmaceutical Sciences, Beijing Institute of Radiation Medicine, Beijing 100850, PR China) ,  Ge Pingju (Pharmaceutical College of Henan University, Kaifeng 475004, PR China) ,  Jin Yiguang (Department of Pharmaceutical Sciences, Beijing Institute of Radiation Medicine, Beijing 100850, PR China) ,  Jin Yiguang (Pharmaceutical College of Henan University, Kaifeng 475004, PR China)
資料名： Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces  (Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces)
巻： 148  ページ： 385-391  発行年： 2016年 
JST資料番号： W0541A  ISSN： 0927-7765  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗HIVプロドラッグは最近,自己集合,マクロファージ標的化及び強化された抗ウイルス効果の能力のために,に焦点を当てている。,ジドブジン,抗HIVヌクレオシド類似体,5′-コレステリル-エチル-ホスホリルジドブジン(CEPZ)の両親媒性プロドラッグを合成した。CEPZはいくつかのユニークな物理化学的特性を示した。非競合的溶媒クロロホルムおよびテトラヒドロフラン(THF)中でCEPZの溶解度はジドブジン基間の水素結合に基づく非常に高く,CEPZはアルコールに可溶でありほぼ不溶性水の節約であった。CEPZの典型的な両親媒性は,空気/水界面のLangmuir単分子層に応じて実証した。CEPZのLogPは13.78と高く,リン脂質に類似した両親媒性CEPZの高い疎水性を示した。均一で安定な自己集合を水中にCEPZのTHF溶液を注入後に128.7nmの平均サイズと 35.4mVのゼータ電位で形成された。CEPZのコレステリル部分との間の疎水性相互作用が分子自己集合を駆動し,球状小胞の形成につながる可能性がある。CEPZ自己集合体は,高い表面電荷のために高い温度と重力下でも強い安定性を示した。CEPZは非常に中性溶液(例えば,pH=7.4)中でゆっくり劣化したが,酸溶液(例えば,pH=5.0)といくつかの組織ホモジネート中の高速であった。CEPZは迅速に循環系から除去され,マウスにCEPZ自己集合体の静脈内投与をbolus後の肝臓,ひ臓および肺を含む単核食細胞系(MPS)に分布していた。CEPZ自己集合のMPS標的効果は,マクロファージに隠されたHIVを根絶するために有望な自己集合ドラッグデリバリーシステムとなるとなる。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： マクロファージ ,  *自己集合 ,  疎水性 ,  ターゲティング ,  両親媒性 ,  HIV【ウイルス】 ,  ζ電位 ,  水素結合 ,  抗ウイルス作用 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  単分子層 ,  プロドラッグ ,  静脈内投与 ,  アルコール ,  ラクタム ,  酵素阻害剤 ,  アジド ,  酸素複素環化合物 ,  ウレア化合物
準シソーラス用語： 物理化学的性質 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： 抗HIV ,  Langmuir単分子層 ,  マクロファージ ,  Phosphorylation ,  Prodrug ,  自己組立 ,  ジドブジン

分類 (2件)： ミセル  (CB11020N) ,  固-液界面  (CB12050B)

物質索引 (1件)： ジドブジン

タイトルに関連する用語 (1件)： 自己集合