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J-GLOBAL ID:201702218328785014   整理番号:17A0659666

in vivoでのP糖蛋白質ジゴキシン輸送活性に及ぼす,アルテミシニンの存在下および非存在下における,クリソプレネチンの阻害効果を評価するための自己造影法【Powered by NICT】

A self-contrast approach to evaluate the inhibitory effect of chrysosplenetin, in the absence and presence of artemisinin, on the in vivo P-glycoprotein-mediated digoxin transport activity
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巻: 30  号: 10  ページ: 1582-1590  発行年: 2016年 
JST資料番号: E0166C  ISSN: 0269-3879  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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本研究では,個人差を除外した,自己コントラスト法を用いたP-糖蛋白質(P gp)輸送活性に及ぼすアルテミシニン(ART)の存在下または非存在下でchrysosplentin(CHR)の阻害効果を評価した。ラット血しょう中P gp特異的基質,ジゴキシンの定量に適用した高感度で迅速なUHPLC-MS/MS法。実施した:最初の0.09mg/kgの用量(第一期)でジゴキシンの経口投与と,それに続く20日間のウォッシュアウト後,ジゴキシン(第二期)の別の投与した薬物動力学的研究。第二期間中に,試験化合物は七日間連続で1日三回経口投与した。結果は全群でジゴキシンのt_1/2は第1および第二の期間の間に有意な差を持たないことを示した。陰性対照とART単独群のAUC_0,C_max,t_max,Cl_z/Fに差は認められなかった。しかし,CHR単独でAUC_0とC_max,CHR ART(1:2)とベラパミル(陽性対照)基はCL_z/F減少し3.50-3.48とpH4.76倍と共に2.34倍,3.04倍,1.79倍,および1.81 1.99 2.06,倍の増加を示した。CHR ART(1:2)群でt_maxは,3.73倍に増加した。結論として,著者らの自己造影検査は,1:2の比率でARTと組み合わせた場合,CHRはP-gp活性を阻害したART単独では影響を及ぼさないことが示唆された。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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生物薬剤学(基礎)  ,  質量分析 

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