白血病標的治療のための両親媒性シタラビンプロドラッグからのナノ集合体【Powered by NICT】

Liu Jing; Zhao Dujuan; He Wenxiu; Zhang Huiyuan; Li Zhonghao; Luan Yuxia

文献

J-GLOBAL ID：201702220092253292 整理番号：17A0361424

白血病標的治療のための両親媒性シタラビンプロドラッグからのナノ集合体【Powered by NICT】

Nanoassemblies from amphiphilic cytarabine prodrug for leukemia targeted therapy

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資料名：
巻： 487 ページ： 239-249 発行年： 2017年
JST資料番号： C0279A ISSN： 0021-9797 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

シタラビン(Ara-C)抗白血病効果はその高い親水性と高速のプラズマ分解により制限されている。ここで親薬物のNH_2に短い脂肪族鎖,ヘキサン酸(HA)を組み合わせて開発したAra-Cの新規両親媒性低分子プロドラッグ。両親媒性に基づいて,得られたバイオコンジュゲート(HA Ara)は自発的に非常に高い薬物負荷(~71wt%)と安定な球状ナノ集合体(NAs)に自己集合できた。さらに,表面(NAs/FA BSA)上に固定化した高いグラフト化効率的な葉酸-ウシ血清アルブミン(FA BSA)複合体とNAを標的とする葉酸受容体(FR)を調製した。FR陽性K562細胞とFR陰性A549細胞に対するMTTアッセイの結果は,元の薬物よりもHA Ara NAsの高い細胞毒性を示した。特にIC_50値はNAs/FA BSAはK562細胞,それぞれFR増強された抗腫瘍有効性を示している24及び48時間処理後に非標的NAsより3と2倍効果的であることを明らかにした。in vitro細胞取込,大きな蓄積HA Ara NAsのフリーFITCとの比較で観察され,結果は,葉酸受容体豊富癌細胞におけるNAs/FA BSAの選択的取込を確認した。中でも自己集合HA Ara NAはAra-C送達のための潜在的な優位性を示し,FA修飾NAは白血病治療を標的とするための優れた候補であろう。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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ミセル , 高分子溶液の物理的性質 , 固-液界面

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