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J-GLOBAL ID:201702222664534411   整理番号:17A0700004

UHPLC ESI Orbitrap MS/MSを用いたテナシゲニンB,tenacissoside Hとtenacissoside Iの代謝プロファイリング【Powered by NICT】

Metabolic profiling of tenacigenin B, tenacissoside H and tenacissoside I using UHPLC-ESI-Orbitrap MS/MS
著者 (16件):
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巻: 30  号: 11  ページ: 1757-1765  発行年: 2016年 
JST資料番号: E0166C  ISSN: 0269-3879  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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伝統的漢方薬における抗癌ハーブとして広く使用されている,Marsdenia tenacissimaは抗癌活性を有することが示されている。しかし,その代謝プロファイルは十分に研究した。Tenacigenin BはM.tenacissimaのC-21ステロイドの主要なステロイド骨格である。テナシスソシドHとテナシスソシドIはM.tenacissimaで比較的高いレベルで検出された。それ故に著者らは,高分解能質量分析と組み合わせた超高速液体クロマトグラフィーによるヒト肝臓ミクロソーム中の代謝特性を検討した。十四種の代謝産物を正確な質量測定及びMS/MSフラグメンテーション挙動により試験的に同定した。ヒドロキシル化反応はヒト肝ミクロソームにおけるテナシスソシドHとテナシスソシドIの主要な代謝経路であることが分かったが,Tenacigenin Bの代謝経路は,脱水素反応を含んでいた。これはM.tenacissimaからのC-21ステロイドの代謝プロファイルはヒト肝ミクロソーム,その後の薬物動力学と相互作用の研究のための非常に重要であるが検討されてきたのはこれが初めてである。in vivoまたはin vitroでの生体内変化は,化合物の構造に影響し,その活性を変える可能性がある。フラグメンテーション挙動と代謝産物の同定は,M.tenacissimaの抗腫瘍活性をさらに理解するために価値ある新しい情報を提供する。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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生物薬剤学(基礎) 
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