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J-GLOBAL ID：201702228395915568   整理番号：17A0325024

持続性抗侵害作用を示す新規選択的MOR作動薬6ピリジニルamidomorphinesの合成と薬理学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and pharmacological evaluation of novel selective MOR agonist 6β-pyridinyl amidomorphines exhibiting long-lasting antinociception

著者 (9件)： Urai Akos (Department of Pharmaceutical Chemistry, Semmelweis University, Hoegyes E. u. 9., Budapest H-1092, Hungary. [e-mail]) ,  Varadi Andras ,  Szoecs Levente ,  Komjati Balazs ,  Le Rouzic Valerie ,  Hunkele Amanda ,  Pasternak Gavril W. ,  Majumdar Susruta ,  Hosztafi Sandor
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 1  ページ： 152-157  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 6aminomorphinan誘導体はオピエート受容体に高い親和性を示すことを報告した。新しい6heteroarylamidomorphinanesはMOR選択的きっ抗薬NAPに基づいて設計した。6aminomorphinanesは立体選択的Mitsunobu反応により調製し,続いてニコチン酸およびイソニコチン酸クロリド塩酸塩とアシル化した。受容体結合および有効性は,in vitroで決定し,鎮痛活性をin vivoで調べた。in vitro研究はMORに対して中程度の選択性を示した。皮下および脳室内投与した場合このシリーズで少なくとも二化合物は長期持続性鎮痛薬応答を示した。物質をマウスに脳室内投与したとき,それらはモルヒネに匹敵する鎮痛作用を示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： オピエート受容体 ,  鎮痛薬 ,  in vitro実験 ,  親和性 ,  鎮痛作用 ,  *薬理学 ,  Mitsunobu反応 ,  *抗侵害作用 ,  カルボン酸 ,  窒素複素環化合物 ,  ビタミンB群
準シソーラス用語： 脳室内投与 ,  疼痛緩和 ,  受容体結合 ,  アンタゴニスト ,  *アゴニスト ,  *持続性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： ニコチン酸

タイトルに関連する用語 (5件)： 持続性 ,  抗侵害作用 ,  作動薬 ,  薬理学 ,  評価