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J-GLOBAL ID:201702228615550392   整理番号:17A0064389

異なる鎖長のシアル酸誘導体修飾リポソームの薬効学的研究【JST・京大機械翻訳】

Pharmacodynamics of liposomes modified with different chain length of sialic acid derivatives
著者 (7件):
資料名:
巻: 51  号:ページ: 316-324  発行年: 2016年 
JST資料番号: C2527A  ISSN: 0513-4870  CODEN: YHHPAL  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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4つの異なる鎖長のシアル酸(SA)脂肪族アミン誘導体を合成し,それらをリポソーム表面に修飾した。ブランク(ACID LIPOSOMES MODIFIED WITH SIGLEC ACID DERIVATIVES, BLK-SNL, N = 18, 16, 14, 12)と馬来酸匹 杉Qiong LIPOSOMES MODIFIED WITH ACID DERIVATIVES, PIX-SNL, N = 18,16, 14, 12)に対して急性毒性と薬効学研究を行った。良好な腫瘍関連マクロファージ(TAM)を標的とする材料をスクリーニングした。急性毒性試験の結果,SA誘導体の自己毒性はLian長呈と正の相関があり,その-S14Lは一定の腫瘍抑制効果を示したが,他のブランクリポソームはほとんど抗腫瘍効果を示さなかった。BLK-S16Lは腫瘍成長を促進した。PIX-SNLの薬理学的試験の結果は,腫瘍抑制効果がPIX-S18L>>-S14L>>-S12L>>-S16Lであることを示した。SA-十八An偶(SA-18)とリポソームの結合は比較的に強固な、輸送過程では脱落しにくく、TAMの標的性が良いため、その修飾したリポソームの毒性は比較的低く、生体の正常組織及び免疫器官に対する損傷は比較的に小さく、抗腫瘍効果は最も良い。喜びは,この製剤群では50%マウスに腫瘍脱落および創傷治癒がみられた。以上のことから,SA-18は,この誘導体における最も潜在的なTAM標的材料であり,その後のTAM標的化機構の検討やTAM標的薬物製剤の開発に利用できることが示唆された。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】
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動物に対する影響 

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