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J-GLOBAL ID：201702231934247942   整理番号：17A0171638

DL0805誘導体の生物活性スクリーニングと細胞毒性評価【JST・京大機械翻訳】

Biological activity screening of DL0805 derivatives and the cytotoxicity evaluation

著者 (8件)： Yuan Tianyi (Beijing Key Laboratory of Drug Targets Identification and Drug Screening, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Wang Subo (Beijing Key Laboratory of Drug Targets Identification and Drug Screening, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, National Glycoengineering Research Center) ,  Chen Yucai (Beijing Key Laboratory of Drug Targets Identification and Drug Screening, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Zhang Huifang (Beijing Key Laboratory of Drug Targets Identification and Drug Screening, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Jiao Xiaozhen (Beijing Key Laboratory of Active Substance Discovery and Druggability Evaluation, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Xie Ping (Beijing Key Laboratory of Active Substance Discovery and Druggability Evaluation, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Fang Lianhua (Beijing Key Laboratory of Drug Targets Identification and Drug Screening, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Du Guanhua (Beijing Key Laboratory of Drug Targets Identification and Drug Screening, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College)
資料名： Zhongguo Xinyao Zazhi  (Zhongguo Xinyao Zazhi)
巻： 25  号： 19  ページ： 2183-2188  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2251A  ISSN： 1003-3734  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的;DL0805は本実験室で発見されたRHOキナーゼ阻害作用を有する類化合物であり、本研究はDL0805構造の改造後に得られた105個の小分子化合物に対して体外活性スクリーニングを行い、潜在的候補薬物を発見した。方法;105の化合物のRHOキナーゼ阻害活性をELISAによって評価した。ラットの大動脈の張力測定システムを用いて、化合物の拡張血管の作用を評価した。血管平滑筋細胞(VSMC)とヒト臍帯静脈内皮細胞(HUVEC)に対する化合物の細胞毒性をMTT法により検出し,VSMC増殖に対する化合物の阻害効果を評価した。【結果】;スクリーニングとスクリーニングにより、5つの化合物はRHOキナーゼ活性に対して強い抑制作用があることが分かった。22の化合物はIN VITRO血管に対して良好な拡張作用を示した。1つの化合物はVSMCに対して強い毒性を示した。5つの化合物は,血清によって誘発されたVSMCの増殖を阻害した。3つの化合物はHUVECに対して強い毒性を示した。結論;DL0805誘導体の生物活性と細胞毒性に対する系統的な評価と総合分析により、105の化合物の中に5つの化合物が良好なRHOキナーゼ阻害作用、拡張血管活性及び低細胞毒性を有し、継続研究と開発の潜在力があることが分かった。その中の4つの化合物は新しい構造であり、更なる研究に値する。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 血清 ,  計測システム ,  *細胞毒性 ,  ELISA ,  血管 ,  大動脈 ,  *生物活性 ,  血管平滑筋細胞 ,  *毒性 ,  *スクリーニング
準シソーラス用語： 抑制効果 ,  MTT法 ,  ヒト臍帯静脈内皮細胞 ,  阻害活性 ,  キナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： DL0805 derivatives ,  Rho kinase ,  isolated aorta rings ,  vascular smooth muscle cells ,  human umbilical vein endothelial cells

分類 (1件)： 循環系の基礎医学  (GJ01020K)

タイトルに関連する用語 (5件)： 誘導体 ,  生物活性 ,  スクリーニング ,  細胞毒性 ,  評価