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J-GLOBAL ID：201702232458547948   整理番号：17A0400787

ナノ結晶を用いたニソルジピンのための経口バイオアベイラビリティの改善【Powered by NICT】

Improvement of oral bioavailability for nisoldipine using nanocrystals

著者 (8件)： Fu Qiang (Shenyang Pharmaceutical University, No. 103, Wenhua Road, Shenyang 110016, China) ,  Ma Minchao (Shenyang Pharmaceutical University, No. 103, Wenhua Road, Shenyang 110016, China) ,  Li Mo (Liaoning Institute for Drug Control, No. 7, Chongshan Road, Shenyang 110036, China) ,  Wang Guishan (Shenyang Pharmaceutical University, No. 103, Wenhua Road, Shenyang 110016, China) ,  Guo Mengran (Shenyang Pharmaceutical University, No. 103, Wenhua Road, Shenyang 110016, China) ,  Li Jingru (Shenyang Pharmaceutical University, No. 103, Wenhua Road, Shenyang 110016, China) ,  Hou Yanxian (Shenyang Pharmaceutical University, No. 103, Wenhua Road, Shenyang 110016, China) ,  Fang Mingming (Shenyang Pharmaceutical University, No. 103, Wenhua Road, Shenyang 110016, China)
資料名： Powder Technology  (Powder Technology)
巻： 305  ページ： 757-763  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0730A  ISSN： 0032-5910  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ニソルジピンは,高血圧の治療に主に使用されているカルシウムチャンネル遮断薬であるが,その経口バイオアベイラビリティは,その低い水溶解度と広範な代謝のために制限されている。固体分散と微粉化定式化は,その経口バイオアベイラビリティを改善するために試験した,二つの定式化は,生物学的に同等であることを実証した。本研究では,ナノスケール領域の粒径を減少させることにより経口バイオアベイラビリティを改善した。これを達成するために,異なる粒子サイズ(1227.7±55.1nm,472.7±14.5nmおよび240.3±10.7nm)との薬剤結晶は媒質粉砕法を用いた定式化とプロセスパラメータを調整することによって調製した。,物理的特性化(DSC,PXRD,FT-IR)は,結晶状態は調製中に変化しなかったことを示し,定式化のいずれにも関与していたニソルジピンと賦形剤間の相互作用は認められなかった。in vitro溶解研究の結果はナノ結晶の溶解速度は微結晶のそれよりもはるかに速いことを示し,ラットでの薬物動力学研究は,経口吸収はサイズに依存したことを示した。中でも,本研究はニソルジピンの経口バイオアベイラビリティを改善する薬物ナノ結晶戦略を使用することの実現可能性を示し,特に,サイズ240.3nmのニソルジピンナノ結晶は優れた経口吸収性を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： カルシウム拮抗薬 ,  キャラクタリゼーション ,  微結晶 ,  in vitro実験 ,  粒径 ,  プロセスパラメータ ,  粉化 ,  粒度 ,  経口吸収 ,  賦形剤 ,  *ナノ結晶 ,  溶解速度 ,  *結晶 ,  血管拡張薬 ,  血管作用薬 ,  循環器系作用薬 ,  改変 ,  脂肪族アルコール ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族ニトロ化合物 ,  カルボン酸エステル ,  ジカルボン酸
準シソーラス用語： *経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ニソルジピン ,  ナノ結晶 ,  粒子サイズ ,  キャラクタリゼーション ,  溶解 ,  経口バイオアベイラビリティ

分類 (2件)： 固体の製造・処理一般  (XD03021O) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M)

物質索引 (1件)： ニソルジピン

タイトルに関連する用語 (3件)： ナノ結晶 ,  ニソルジピン ,  経口バイオアベイラビリティ