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J-GLOBAL ID：201702233327978854   整理番号：17A0532059

四級炭素中心環状環状類を含む化合物のジアステレオ選択的合成【JST・京大機械翻訳】

Diastereoselective synthesis of cyclic amino orthoformates incorporating quaternary stereo centers

著者 (9件)： Yang Kaichuan (Chengdu Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Antibiotics Research and Re-evaluation Key Laboratory of Sichuan Province) ,  Li Junlong (Chengdu Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Antibiotics Research and Re-evaluation Key Laboratory of Sichuan Province) ,  Dai Qingsong (Antibiotics Research and Re-evaluation Key Laboratory of Sichuan Province, Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, Chengdu University) ,  Li Yi (Antibiotics Research and Re-evaluation Key Laboratory of Sichuan Province, Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, Chengdu University) ,  Leng Haijun (Antibiotics Research and Re-evaluation Key Laboratory of Sichuan Province, Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, Chengdu University) ,  Shen Xudong (Antibiotics Research and Re-evaluation Key Laboratory of Sichuan Province, Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, Chengdu University) ,  Li Qiang (Antibiotics Research and Re-evaluation Key Laboratory of Sichuan Province, Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, Chengdu University) ,  Gou Xiaojun (Antibiotics Research and Re-evaluation Key Laboratory of Sichuan Province, Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, Chengdu University) ,  Zhi Yonggang (Chengdu Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences)
資料名： Zhongguo Kangshengsu Zazhi  (Zhongguo Kangshengsu Zazhi)
巻： 41  号： 12  ページ： 906-914  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2249A  ISSN： 1001-8689  CODEN： ZKZAEY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的:簡単で迅速な方法により、温和な反応条件下で、高ジアステレオ選択性で1種類の含季Tan骨格を持ち、環状骨格を有するAn基原類化合物を合成した。方法:2-アミノ-3-シアノ置換類化合物を原料とし、酢酸ヨードベンゼンにより促進された酸化転位反応により、一連の環構造を有するΑ-An基原類化合物を合成した。最適条件は以下の通りであった。室温でエタノールを反応溶媒とし,酢酸ヨードベンゼン(1.1倍)を酸化剤とし,反応濃度は0であった。この反応条件下で,簡単な濾過と洗浄により関連する標的生成物を分離することができた。結果:最適条件下で、一連の電子効果、立体障害効果を有する構造類似体を合成し、分離収率は最高92%に達し、ジアステレオ選択性は最高95%に達した。5D.R.は,すべての標的生成物が核磁気共鳴と高分解能質量分析などにより構造を決定した。最後に,この化学変換の可能な反応機構を提案した。結論:環状骨格を有する原は多種類の潜在的な生理活性を有する有機小分子化合物であり、これらの物質に対する合成方法の研究はすでに薬物化学及び有機合成の注目方向の一つになっている本研究では、革新的な化学骨格を持つ薬物の開発、特に抗生物質類薬物の開発に新しい構想を提供するため、温和な、実用的な方法を開発した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 電子効果 ,  *最適条件 ,  抗生物質 ,  立体障害 ,  生物活性 ,  類似物質 ,  環状構造 ,  脂肪族アルコール ,  芳香族ヨウ素化合物 ,  脂肪酸 ,  薬物
準シソーラス用語： 有機合成 ,  反応溶媒 ,  反応条件 ,  *ジアステレオ選択性 ,  *環状 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： Aminoorthoformates ,  Quaternary stereo centers ,  Stereoselective synthesis ,  Antibiotics

分類 (2件)： 脂肪族カルボン酸エステル・カルボン酸無水物・酸ハロゲン化物・アシルペルオキシド  (CF03210P) ,  シクロヘキサン系  (CF04050W)

物質索引 (3件)： エタノール ,  ヨードベンゼン ,  酢酸

タイトルに関連する用語 (3件)： 炭素 ,  環状 ,  ジアステレオ選択