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J-GLOBAL ID：201702234166594779   整理番号：17A0064454

キノリンおよびジヒドロ誘導体の合成およびKV2.1阻害活性評価【JST・京大機械翻訳】

2,3-Dihydro-1H-pyrrolo[3,2-c]quinoline and 2,3,5,9b-tetrahydro-1H- pyrrolo[3,2-c]-quinoline derivatives: synthesis and their inhibitory activity against Kv2.1

著者 (5件)： Liu Dong (Beijing Key Laboratory of Active Substance Discovery and Druggability Evaluation, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Guo Tingting (Beijing Key Laboratory of Active Substance Discovery and Druggability Evaluation, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Wang Weiping (Beijing Key Laboratory of Active Substance Discovery and Druggability Evaluation, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Wang Xiaoliang (Beijing Key Laboratory of Active Substance Discovery and Druggability Evaluation, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Xu Bailing (Beijing Key Laboratory of Active Substance Discovery and Druggability Evaluation, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 5  ページ： 762-769  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 本論文では,新規構造のキノリンとと類14種を合成し,化合物のカリウムチャンネルチャンネルKV2.1に対する阻害活性を評価した。化合物3Aと5AはKV2.1に対して阻害活性を示し,IC_(50)値はそれぞれ10.2と9.0ΜMOL・L(-1)であった。本論文では、構造活性の関係について初歩的な分析を行い、研究結果は更なる構造改造にヒントを提供した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *活性 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 構造活性 ,  阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (9件)： Kv2.1 inhibitor ,  2 ,  3-dihydro-1H-pyrrolo[3 ,  2-c]quinoline ,  2 ,  3 ,  5 ,  9b-tetrahydro-1H-pyrrolo[3 ,  2-c] quinoline

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： キノリン

タイトルに関連する用語 (4件)： キノリン ,  誘導体 ,  阻害活性 ,  評価