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J-GLOBAL ID：201702240388567569   整理番号：17A0408472

バイオチオールに応答したリアルタイム薬剤放出モニタリングのためのFRETに基づくセラノスティックプロドラッグ【Powered by NICT】

A theranostic prodrug based on FRET for real-time drug release monitoring in response to biothiols

著者 (2件)： Hu Yinyang (College of Materials Science and Engineering, South China University of Technology, Guangzhou 510640, China) ,  Zeng Fang (College of Materials Science and Engineering, South China University of Technology, Guangzhou 510640, China)
資料名： Materials Science & Engineering. C. Materials for Biological Applications  (Materials Science & Engineering. C. Materials for Biological Applications)
巻： 72  ページ： 77-85  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0574A  ISSN： 0928-4931  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 伝統プロドラッグの臨床応用は,副作用,低選択性と単機能などのいくつかの欠陥に起因してある範囲まで限定されている。ここでは,蛍光共鳴エネルギー移動(FRET)機構に基づくセラノスティック戦略を設計した。セラノスティックプロドラッグは抗癌剤カンプトテシン(CPT),ジスルフィド結合(SS)とフルオロホアナフタルイミド誘導体(NAP)に基づく開裂可能なリンカーを用いて構築した。このドラッグデリバリーと報告システム(NAP SS CPT),FRETはCPT(エネルギードナー)とNAP(エネルギー受容体)間で生じ;GSHを過剰発現する癌細胞による細胞取込に及ぼす,ジスルフィド結合はGSHの高濃度により切断でき,FRETプロセスは二重蛍光応答とCPTの特異的放出を達成するために中断された。ドラッグデリバリーシステムは,いくつかの有利な特性を特徴とし,優れたpH安定性,GSHを過剰発現している細胞に対して高い選択性と細胞毒性および正常細胞に対して比較的低い細胞毒性。蛍光分析は,NAP SS CPTはGSHの定量的検出のための400nmでの励起下でのレシオメトリック蛍光信号を示すことを明らかにした。細胞内蛍光イメージング研究はプロドラッグが効率的にHeLa細胞に内在化と薬物放出のリアルタイムモニタリングに使用することができることを示した。さらに,MTTおよびフローサイトメトリー分析は,NAP SS CPTは癌細胞に対して高いアポトーシス促進効果を示すことが分かった。この戦略は,癌診断と治療のための新しいアプローチを提供するかもしれない。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 細胞毒性 ,  *プロドラッグ ,  蛍光 ,  ジスルフィド結合 ,  フローサイトメトリー ,  *薬物放出 ,  アポトーシス ,  蛍光分析 ,  腫瘍細胞 ,  HeLa細胞 ,  ドラッグデリバリーシステム
準シソーラス用語： リアルタイムモニタリング ,  蛍光イメージング ,  細胞取込 ,  過剰発現 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 薬物放出モニタリング ,  GSH応答 ,  セラノスティックプロドラッグ ,  FRET ,  癌治療

分類 (1件)： 製剤一般  (GY02010Z)

タイトルに関連する用語 (6件)： チオール ,  応答 ,  リアルタイム ,  薬剤放出 ,  モニタリング ,  FRET