Alzheimer病のβ-アミロイドプラークを標的とする単一光子放射型コンピュータ断層撮影イメージングプローブとしての新規テクネチウム-99m標識フェニルキノキサリン誘導体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Iikuni Shimpei; Ono Masahiro; Tanimura Keiichi; Watanabe Hiroyuki; Yoshimura Masashi; Saji Hideo

文献

J-GLOBAL ID：201702241500910043 整理番号：17A0704321

Alzheimer病のβ-アミロイドプラークを標的とする単一光子放射型コンピュータ断層撮影イメージングプローブとしての新規テクネチウム-99m標識フェニルキノキサリン誘導体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and biological evaluation of novel technetium-99m-labeled phenylquinoxaline derivatives as single photon emission computed tomography imaging probes targeting β-amyloid plaques in Alzheimer’s disease

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著者 (6件)： , , , , ,
資料名：
巻： 7 号： 33 ページ： 20582-20590 発行年： 2017年
JST資料番号： U7055A ISSN： 2046-2069 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：イギリス (GBR) 言語：英語 (EN)

臨床診断のための最も一般的に使用される放射性同位元素,テクネチウム-99mで標識したAlzheimer病におけるβ-アミロイド(Aβ)プラークを標的とするイメージングプローブの開発が強く期待されている。本研究では,フェニルキノキサリンスカフォードを有する三種の新規~99mTc錯体を合成し,イメージングAβ斑のためのそれらの特性を評価した。~99mTcおよび対応するRe錯体はキレート配位子としてビス(アミノエタンチオール)(BAT)を用いて合成した。in vitro組換Aβ(1 42)凝集体を用いた結合親和性アッセイにおいて,~99mTc標識N,N ジメチルアテドフェニルキノキサリン誘導体(~99mTc BAT C3PQ)と対応するRe錯体は,Aβ(1 42)凝集体のための十分な親和性を示した。正常マウスにおけるin vivo生体内分布研究は,~99mTc BAT C3PQは中程度の初期脳取込と脳から合理的なクリアランスを示したことを明らかにした。~99mTc BAT C3PQをex vivoオートラジオグラフィー検査は,Tg2576トランスジェニックマウスではなく同年齢の健常人からの脳部分におけるAβプラークの著明な標識を示した。~99mTc BAT C3PQはAlzheimer病におけるAβプラークのイメージングのための潜在的単一光子放射型コンピュータ断層撮影プローブになる可能性がある。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

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標識化合物 , 第6族,第7族元素の錯体 , 腫ようの診断 , 基礎腫よう学一般 , 診断用薬の基礎研究

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