文献

J-GLOBAL ID：201702241791193805   整理番号：17A0320928

テトラゾロ[1,5 a]ピリミジンとジイミンのヘテロレプチック銅(II)錯体の抗酸化剤,DNA相互作用,VEGFR2キナーゼ,トポイソメラーゼIおよびin vitroでの細胞毒性活性【Powered by NICT】

Antioxidant, DNA interaction, VEGFR2 kinase, topoisomerase I and in vitro cytotoxic activities of heteroleptic copper(II) complexes of tetrazolo[1,5-a]pyrimidines and diimines

著者 (5件)： Haleel A. (Post-Graduate and Research Department of Chemistry, The New College (Autonomous), Chennai 600 014, India) ,  Mahendiran D. (Post-Graduate and Research Department of Chemistry, The New College (Autonomous), Chennai 600 014, India) ,  Veena V. (Department of Biotechnology, Pondicherry University, Pondicherry 605 014, India) ,  Sakthivel N. (Department of Biotechnology, Pondicherry University, Pondicherry 605 014, India) ,  Rahiman A. Kalilur (Post-Graduate and Research Department of Chemistry, The New College (Autonomous), Chennai 600 014, India)
資料名： Materials Science & Engineering. C. Materials for Biological Applications  (Materials Science & Engineering. C. Materials for Biological Applications)
巻： 68  ページ： 366-382  発行年： 2016年 
JST資料番号： W0574A  ISSN： 0928-4931  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シリーズ三テトラゾロ[1,5-a]ピリミジンコア配位子,エチル5-メチル-7-(2-ヒドロキシフェニル)-4,7-ジヒドロテトラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボキシラート(HL~1),エチル5-メチル-7-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシフェニル)-4,7-ジヒドロテトラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボキシラート(HL~2)または5-メチル-7-(2-ヒドロキシ-4-ニトロフェニル)-4,7-ジヒドロテトラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボキシラートエチル(HL~3),と二ジイミン共配位子,2,2′-ビピリジル(bpy)または1,10 フェナントロリン(phen)を含む[Cu(L~1 3)(ジイミン)]ClO_4(1 6)のヘテロレプチック単核銅(II)錯体を合成し,特性化スペクトル法によって調べた。錯体の構造を,電子吸収及びEPR分裂パターンを用い,銅(II)イオンの周りの四配位正方平面構造が示唆されると決定した。HOMO-LUMOバンドギャップ値錯体4の低下は他の錯体と比較して,そのより高い生物学的活性を意味する。抗酸化研究からこれら錯体はDPPHに対するラジカル捕捉活性を有することを明らかにした。子ウシ胸腺DNA(CT DNA)との複合体の結合研究は結合の溝モード,さらにドッキングシミュレーションにより支持されたことを明らかにした。錯体3および4はトポイソメラーゼIを強く阻害し,強くπ-π,σ-πと水素結合相互作用を介したVEGFR2キナーゼ受容体と相互作用する。ゲル電気泳動実験は,活性化剤の不在下でプラスミドDNAを切断する錯体の能力を示した。in vitro錯体の細胞毒性活性をヒト肺(A549),頸部(HeLa)および結腸(HCT 15)のような三種類の癌細胞株,ヒト胚性腎臓(HEK)と末梢血単核細胞(PBMC)のような二正常細胞について検討した。癌細胞の生細胞および蛍光イメージングはアクリジンオレンジ/臭化エチジウム染色アッセイで観察された。全ての有望な化学的および生物学的知見は,錯体4は薬物標的に適した候補であることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 水素結合 ,  生物活性 ,  キャラクタリゼーション ,  アポトーシス ,  *DNA【核酸】 ,  *ジイミド ,  *酸化防止 ,  腫瘍細胞 ,  ヒト ,  *in vitro実験 ,  *錯体 ,  ゲル電気泳動 ,  A549細胞 ,  *細胞毒性
準シソーラス用語： 蛍光イメージング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： テトラゾロ[15a]ピリミジン類 ,  ヘテロレプチック銅(II)錯体 ,  HOMO-LUMOエネルギーギャップ ,  DNA結合 ,  DNA開裂 ,  分子ドッキング ,  アポトーシス

分類 (1件)： 医用素材  (GA05040H)

タイトルに関連する用語 (12件)： テトラ ,  ピリミジン ,  ジイミン ,  銅 ,  錯体 ,  抗酸化剤 ,  DNA ,  相互作用 ,  VEGFR2 ,  キナーゼ ,  トポイソメラーゼI ,  細胞毒性活性