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J-GLOBAL ID:201702244757774285   整理番号:17A0064479

【結語】:加味 散在カプセルは,ラットおよびヒト肝臓ミクロソームにおけるCYP450酵素活性を阻害する。【JST・京大機械翻訳】

In vitro inhibitory effects of Jiawei Foshou San capsule on activity of cytochrome P450 enzymes in rat and human liver microsomes
著者 (6件):
資料名:
巻: 51  号:ページ: 926-930  発行年: 2016年 
JST資料番号: C2527A  ISSN: 0513-4870  CODEN: YHHPAL  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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【目的】ラットにおけるCYP1A2,CYP2C9,CYP2D6(CYP2D1),CYP2E1およびCYP3A4(ラット3A1/2)の活性に及ぼす加味カプセルの影響を研究する。肝ミクロソームの体外培養法を用い、「カクテル」法を用い、)対照群、陽性抑制剤群、フェルラ酸群、リグストラジン群、,群及び加味 カプセル群に分けた。LC-MS/MS法により代謝産物の生成量を測定し、IC_(50)を計算し、加味 散在カプセルとその成分がラットとヒト肝臓ミクロソームの5種類のCYP450酵素に対する抑制活性を評価した。5つのCYP450のIC_(50)は,フェルラ酸,リグストラジン,およびリグストラジンによって検出されなかった。テトラヒドロパルマチンのCYP3A1/2とCYP2D6のIC_(50)は,それぞれ7.46と9.24ΜMOL・L(-1)であった。【結果】加味 散在カプセルは,CYP2D2,CYP2E1およびCYP3A1/2のIC_(50)値をそれぞれ241.3,,および293.0MG・L(-1)に阻害した。CYP2D6,CYP2E1およびCYP3A4のIC_(50)は,それぞれ123.9,,および1171.3MG・L(-1)であった。これらの結果は,フェルラ酸,リグストラジン,およびヒト肝臓における5つのCYP450の酵素阻害の可能性が小さいことを示した。テトラヒドロパルマチンはラット肝臓CYP3A1/2、ヒト肝臓CYP2D6酵素活性の中等強度抑制剤である。加味 散在カプセルはラットとヒト肝臓CYP2D、CYP2E1、CYP3A酵素活性に対して、IN VITROでの抑制作用がある可能性がある。加味 カプセルは他のCYP2D、CYP2E1、CYP3A酵素と代謝される薬物との共同使用時に、この薬の作用効果を増強させ、作用時間を延長させ、併用投与時に適切な投与量を減少させる必要がある。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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酵素一般  ,  動物に対する影響 
物質索引 (1件):
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