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J-GLOBAL ID：201702246205089291   整理番号：17A0702599

ポテンシャル血しょう安定性神経保護薬としての新しいリグストラジン誘導体の設計,合成および評価【Powered by NICT】

Design, synthesis and evaluation of new ligustrazine derivatives as potential plasma-stable neuroprotective agents

著者 (9件)： Zhang Chenze (School of Chinese Pharmacy, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China. [e-mail] [e-mail]) ,  Yan Wenqiang ,  Zhao Rui ,  Xu Bing ,  Fang Xiong ,  Yan Mengmeng ,  Zhang Yuzhong ,  Wang Penglong ,  Lei Haimin
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 3  ページ： 652-656  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 有望な神経保護活性を示すリグストラジンフェノール酸エステルのシリーズは以前に報告されている。それにもかかわらず,これらのエステル化合物(TVAのような)は,更なるin vivo研究による血しょう中安定ではなかったことを見出した。プラズマ安定な神経保護剤を調べるために,一連の新しいリグストラジン誘導体のエステル,エーテル及びアミド結合を持つリグストラジン及びフェノールをconjoiningにより合成した。化合物のほとんどは,リグストラジンより分化したPC12細胞におけるCoCl_2誘導神経毒性に対してより高い保護効果を示した。構造活性相関についても簡単に議論した。化合物2c(2-((2-メトキシ-4-(((3,5,6-トリメチルピラジン-2-イル)メトキシ)メチル)フェノキシ)メチル)-3,5,6-トリメチルピラジン)はCoCl_2(EC_50=1.07μM)により損傷を受けたPC12細胞に対する最高の保護効果を示すことを見出した。ラット血しょうにおける予備的安定性研究は,in vitroで検証し,TVAと比較して2Cで観察された良好なプラズマ安定性。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 神経毒性 ,  *ポテンシャル ,  構造活性相関 ,  エステル ,  *血漿 ,  プラズマ ,  PC12細胞 ,  in vitro実験 ,  エーテル ,  フェノール類
準シソーラス用語： プラズマ安定性 ,  アミド結合 ,  *神経保護 ,  *神経保護物質 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： フェノール

タイトルに関連する用語 (8件)： ポテンシャル ,  血しょう ,  安定性 ,  神経保護薬 ,  リグストラジン ,  誘導体 ,  設計 ,  評価