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J-GLOBAL ID:201702246488049120   整理番号:17A0225773

相乗的および標的化薬物デリバリーのためのTrp修飾ピラー[5]アレーンおよびガラクトース誘導体の複合体に基づく超分子ベシクル

Supramolecular Vesicles Based on Complex of Trp-Modified Pillar[5]arene and Galactose Derivative for Synergistic and Targeted Drug Delivery
著者 (8件):
資料名:
巻: 28  号:ページ: 1990-1993  発行年: 2016年04月12日 
JST資料番号: T0893A  ISSN: 0897-4756  CODEN: CMATEX  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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DNAと相互作用することが知られているトリプトファン(Trp)にて修飾したピラー[5]アレーン(TP5)と,癌において過剰発現していることが知られているアシアロ糖蛋白質受容体のリガンドであるガラクトース誘導体(G)を組み合わせた超分子ベシクル(TP5G)を合成し,その特性を評価した。TP5GはTP5とGのホスト-ゲスト複合体形成を用いて合成した。走査型電子顕微鏡,透過型電子顕微鏡および動的光散乱法を用いた解析から,TP5Gは約4nmの壁を持つ平均110nmの直径の球状ベシクルであることが分かった。抗癌剤のドキソルビシン(DOX)を容易にTP5G内に封入でき,またpH変化を利用することでDOXを放出できた。アガロースゲル保持実験と蛍光分光法を用いた解析から,TP5はそのTrpを介してDNAと相互作用できることを確認することができた。ヒト肝細胞癌HepG2にDOX積載TP5Gを添加すると,それらは細胞内に取り込まれた。このとき蛍光色素FITCで標識したTP5は,DOXと同様に核内に蓄積した。DOX負荷TP5Gは,HepG2だけでなく,DOX耐性HepG2に対しても強い細胞毒性を示した。TP5Gは抗癌剤と相乗的に作用する標的化薬物デリバリーのためのベシクルとして有用である。
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分類 (4件):
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シクロファン,カテナン,ロタキサン,カリキサレン,ノット(三つ葉結び目)  ,  単糖類  ,  固形製剤  ,  分子化合物 
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タイトルに関連する用語 (12件):
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