性器ヘルペスの制御された放出膣内治療のためのその場ゲルに負荷された不均一ポリマ複合材料ナノ粒子【Powered by NICT】

Ramyadevi D.; Rajan K.S.; Vedhahari B.N.; Ruckmani K.; Subramanian N.

文献

J-GLOBAL ID：201702248819797022 整理番号：17A0320768

性器ヘルペスの制御された放出膣内治療のためのその場ゲルに負荷された不均一ポリマ複合材料ナノ粒子【Powered by NICT】

Heterogeneous polymer composite nanoparticles loaded in situ gel for controlled release intra-vaginal therapy of genital herpes

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資料名：
巻： 146 ページ： 260-270 発行年： 2016年
JST資料番号： W0541A ISSN： 0927-7765 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

単純ヘルペスウイルスは女性集団世界の高い割合で重篤な伝染性性器感染症を引き起こす。アシクロビルは今日まで臨床的に成功した抗ウイルス分子,貧溶解度の限界もかかわらず,低半減期,減少した経口バイオアベイラビリティと高用量で副作用である。本研究では,105mg/dayに相当する薬剤の投与量を含むアシクロビルの高分子ナノ粒子を担持したin situゲル化系における制御された放出を開発した。15%プルロニックF-127ゲル中の薬物負荷ポリビニルピロリドンEudragit RSPOハイブリッド高分子ナノ粒子(サイズ~99±3nm,ゼータ~+26.1±1.5mV)を含む処方は,膣膜(K_P=2.20±0.19×10~ 6cm/s)の透過性の改善を示した。ナノ粒子は250μg/mLの濃度までちつ由来上皮細胞株の生存率増加を示した。定式化はラットモデルにおける膣内投与によるバイオアベイラビリティと生体内分布を評価した。in situゲル製剤ナノ粒子は24hの血漿中で0.6±0.2μg/mLの平均治療薬レベルを維持した。薬物の平均滞留時間(12.52±1.12h)の有意な改善は,純粋な薬剤のそれ(7.18±1.79μgh/mL)と比較して相対的バイオアベイラビリティ(AUC_0 24h=14.92±2.44μg/mL)の二倍の増加が観察された。組織分布は,純粋な薬剤のそれと比較してその場ゲルにおけるナノ粒子で処理した動物における2 3倍高かった。in vivoにおける薬物の徐放性を実証し,女性集団における臨床治療のための定式化の適合性を確実にした。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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物理薬剤学

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