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J-GLOBAL ID:201702249026474871   整理番号:17A0325837

甲状腺髄様癌治療のためのAB3負荷と腫瘍を標的とした単分子ミセル【Powered by NICT】

AB3-loaded and tumor-targeted unimolecular micelles for medullary thyroid cancer treatment
著者 (7件):
資料名:
巻:号:ページ: 151-159  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2382A  ISSN: 2050-750X  CODEN: JMCBDV  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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甲状腺髄様癌(MTC)はしばしば標準治療に耐性であり,他の治療法の開発の必要性を強調した。新しいヒストン脱アセチル化酵素阻害剤,AB3は,in vitroでMTC細胞増殖を効果的に抑制することができる。しかし,その低い水溶解性と安定性,迅速なクリアランスと腫瘍標的化能力の欠如は,そのin vivo応用を制限している。多機能単分子ミセルは,MTC治療のためのAB3の標的化デリバリーのために開発した。単分子ミセルは,球状コア-シェル構造,均一な粒度分布及び優れた安定性を示した。AB3単分子ミセルの疎水性コアにカプセル化して,その水溶解度と安定性を増強した。SSTRの五種類のサブタイプ全てに高い親和性を有するソマトスタチン類似体,KE108はMTC標的化配位子として用いた。in vitro細胞取込解析はKE108はオクトレオチド,最初の臨床的に使用されるソマトスタチン類似体と比較して,MTC細胞における優れた標的化能を示したことを示した。AB3負荷とKE108共役単分子ミセルは,in vitroでのMTC細胞増殖と腫瘍マーカー発現を抑制することで最良の効果を示した。さらに,AB3負荷,KE108共役ミセルは,明らかな全身毒性なしにin vivoで最良の抗癌効果を示し,それによって標的MTC治療のための有望なアプローチを提供した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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